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BRL-15572 Dihydrochloride 5-HT Receptor Antagonist

Name: BRL-15572 Dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2677
Rating: 5 (5 reviews)

Kat.-Nr.S2677

BRL-15572 ist ein 5-HT1D-Rezeptorantagonist mit einem pK_i von 7,9 und zeigt auch eine beträchtliche Affinität zu 5-HT1A- und 5-HT2B-Rezeptoren, wobei er eine 60-fache Selektivität gegenüber dem 5-HT1B-Rezeptor aufweist.

BRL-15572 Dihydrochloride 5-HT Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 479.87

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Qualitätskontrolle

Charge: S267701 DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]40 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.92%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.92

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443 SB742457

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	479.87	Formel	C₂₅H₂₇ClN₂O.2HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	193611-72-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CN(CCN1CC(C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3)O)C4=CC(=CC=C4)Cl.Cl.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 96 mg/mL (200.05 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 40 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	20.000mg/ml (41.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of clarified propylene glycol stock solution of 66.67 mg/ml to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	A selective 5-HT_1D/1B receptor antagonist.
Targets/IC₅₀/Ki	5-HT1D 7.9(pKi) 5-HT1A 7.7(pKi) 5-HT2B 7.4(pKi) 5-HT2A 6.6(pKi) 5-HT7 6.3(pKi) 5-HT2C 6.2(pKi) 5-HT1B 6.1(pKi) 5-HT1F 6(pKi) 5-HT6 5.9(pKi) 5-HT1E 5.2(pKi)
In vitro	BRL-15572 zeigt eine hohe Affinität und Selektivität für h5-HT_1D-Rezeptoren. BRL-15572 hat eine 60-fach höhere Affinität für h5-HT_1D als für 5-HT_1B-Rezeptoren. BRL-15572 bindet an h5-HT_1B- und h5-HT_1D-Rezeptoren mit einem pKB von weniger als 6 bzw. 7,1. BRL-15572 stimuliert die [³⁵S]GTPγS-Bindung in beiden Zelllinien mit Potenzen, die mit ihren Rezeptorbindungsaffinitäten in sowohl h5-HT_1B- als auch h5-HT_1D-Rezeptor-exprimierenden Zelllinien korrelieren. BRL-15572 zeigt Rezeptorbindungsaffinitäten für 5-HT_1A, 5-HT_1B, 5-HT_1E, 5-HT_1F, 5-HT_2A, 5-HT_2B, 5-HT_2C, 5-HT₆ und 5-HT₇ mit pK_i von 7,7, 6,1, 5,2, 6,0, 6,6, 7,4, 6,2, 5,9 bzw. 6,3. In der h5-HT_1D-Zelllinie verschiebt BRL-15572 (1 µM) die 5-HT-Konzentrations-Wirkungs-Kurve mit einem pK_B von 7,1. BRL-15572 weist eine mäßig hohe Affinität an humanen 5-HT_1A- und 5-HT_2B-Rezeptoren auf. In humanen Vorhöfen wird der elektrisch evozierte Tritium-Overflow durch 5-HT in einer Weise gehemmt, die durch BRL-15572 (300 nM; 23-mal Ki an h5-HT1D-Rezeptoren) antagonisierbar ist. Die hemmende Wirkung von 5-HT auf den K⁺-evozierten Glutamat-Overflow wird durch den h5-HT_1D-Rezeptorliganden BRL-15572 antagonisiert. BRL-15572 (1 μM) ist nicht in der Lage, die Wirkung von 5-HT am Autorezeptor zu modifizieren, der die [³H]5-HT-Freisetzung reguliert. Der selektive 5-HT1D/1B-Rezeptorantagonist BRL 15572 hemmt die Wirkung des Agonisten L-694 247.
In vivo	Bei diabetischen, pithierten Ratten modifiziert die Verabreichung des selektiven 5-HT_1D-Rezeptorantagonisten BRL-15572 (2 mg/kg) die durch vagale elektrische Stimulation induzierte verringerte Herzfrequenz nicht. Die Wirkungen von L-694,247 (50 μg/kg), einem selektiven Agonisten für Nicht-Nager-5-HT_1B- und 5-HT_1D-Rezeptoren, auf die vagal induzierte Bradykardie sind nach Vorbehandlung mit BRL-15572 nicht erkennbar.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9303567/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9303568/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10188970/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16173953/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17880377/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15224175/

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