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SB269970 HCl 5-HT Receptor Antagonist

Kat.-Nr.S2849

SB269970 HCl ist ein Hydrochloridsalz von SB-269970, einem 5-HT7-Rezeptorantagonisten mit einem pKi von 8,3, der eine >50-fache Selektivität gegenüber anderen Rezeptoren aufweist.
SB269970 HCl 5-HT Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 388.95

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Qualitätskontrolle

Charge: S284901 DMSO]11 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.62%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datenblatt
99.62

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 388.95 Formel

C18H28N2O3S.HCl

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 261901-57-9 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC1CCN(CC1)CCC2CCCN2S(=O)(=O)C3=CC=CC(=C3)O.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 11 mg/mL (28.28 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale
A hydrochloride salt form of SB-269970 which is a potent 5-HT 7 receptor antagonist.
Targets/IC50/Ki
5-HT7
8.3(pKi)
In vitro
SB-269970 hemmt die 5-CT-stimulierte Adenylylcyclase-Aktivität in Meerschweinchen-Hippocampusmembranen. SB-269970 (0,03 μM, 0,1 μM, 0,3 μM und 1 μM) bewirkt eine konzentrationsabhängige Rechtsverschiebung der 5-CT-Konzentrations-Wirkungs-Kurve ohne signifikante Veränderung der maximalen Reaktion auf 5-CT. SB-269970 (1 μM) hat keine Wirkung auf den 5-HT-Efflux, wenn es allein perfundiert wird.
In vivo
SB-269970 (10 mg/kg und 30 mg/kg) reduziert die Wirkung von Amphetamin signifikant um 25 bzw. 27 % und blockiert die Wirkung von Ketamin um 38 % (10 mg/kg) und 30 % (30 mg/kg). SB-269970 reduziert signifikant die Amphetamin-induzierte Hyperaktivität bei Wildtyp-Mäusen und hat keine Wirkung bei 5-HT7-Knockout-Mäusen. Die systemische Verabreichung von SB-269970 (30 mg/kg) kehrt die Amphetamin-bedingte Störung der PPI signifikant um und verstärkt die PPI im Vergleich zur Kontrolle nicht selbst. SB-269970 kehrt die durch MK-801, aber nicht durch Scopolamin, induzierten Defizite signifikant um. SB-269970 normalisiert die MK-801-induzierte Glutamat-, aber nicht die Dopaminfreisetzung im Kortex. SB-269970 (in einer mittleren Dosis von 0,5 oder 1 mg/kg) übt eine spezifische anxiolytische Wirkung im Vogel-Trinktest an Ratten, im Elevated Plus-Maze-Test an Ratten und im Vier-Platten-Test an Mäusen aus. Darüber hinaus zeigt SB-269970 (in einer mittleren Dosis von 5 oder 10 mg/kg) eine antidepressivumähnliche Aktivität in den Forced-Swimming- und Tail-Suspension-Tests an Mäusen. SB-269970 in Dosen von 0,3, 1 und 3 μg zeigt eine antikonfliktive Wirkung, die schwächer ist als die von Diazepam (40 μg), während SB-269970 in Dosen von 3 und 10 μg eine ausgeprägte Anti-Immobilitätswirkung aufwies, die mit der von Imipramin (0,1 μg) vergleichbar ist.
Literatur
  • [4] http://www.fasebj.org/cgi/content/meeting_abstract/23/1_MeetingAbstracts/586.6
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16828124/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17097082/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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