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Prazosin HCl Adrenergic Receptor Antagonist

Kat.-Nr.S1424

Prazosin HCl (cp-12299-1) ist ein kompetitiver alpha-1-Adrenozeptor-Antagonist, der zur Behandlung von Bluthochdruck oder benigner Prostatahyperplasie eingesetzt wird.
Prazosin HCl Adrenergic Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 419.86

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%
99.99

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 419.86 Formel

C19H21N5O4·HCl

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 19237-84-4 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme cp-12299-1 Smiles COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCN(CC3)C(=O)C4=CC=CO4)N)OC.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 3 mg/mL (7.14 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
alpha-adrenergic receptor
In vitro
Prazosin führt zu einem signifikanten Anstieg der VEGF-Konzentration in Endothelzellen und zu Angiogenese nur, wenn eNOS vorhanden ist. Prazosin bindet an die α1-Adrenorezeptoren, die auf den glatten Muskelzellen vorhanden sind, die alle größeren Blutgefäße umgeben. Prazosin (0,1 nM) blockiert die Zunahme des Perfusionsdrucks, die durch elektrische Stimulation der perimesenterischen Nerven verursacht wird, reduziert jedoch nicht signifikant den vasomotorischen Effekt von exogenem Noradrenalin.
In vivo
Die Prazosin-Anwendung führt zur Expansion des Kapillarsystems durch Modulation der hämodynamischen Umgebung (Flussrate, Scherspannung) in der Skelettmuskulatur. Prazosin induziert Angiogenese in Extensor digitorum longus (EDL)-Muskeln von C57BL/6-Mäusen, aber nicht in eNOS-Knockout-Mäusen. Prazosin (0,5-2,0 mg/kg) blockiert die Yohimbin-induzierte Wiederaufnahme der Nahrung- und Alkoholsuchverhaltens sowie die Fußschock-induzierte Wiederaufnahme des Alkoholsuchverhaltens bei Ratten. Prazosin (0,2 mg kg(-1) s.c.) verursacht eine Verstärkung einer Unterdrückung der konditionierten Vermeidungsreaktion in Anwesenheit des Dopamin-D2-Rezeptorantagonisten Racloprid (0,05-0,20 mg/kg s.c.) bei Ratten. Die alleinige Prazosin-Verabreichung (1 mg/kg, s.c.) reduziert die horizontale Aktivität während einer anfänglichen 10-minütigen Messperiode nur geringfügig, obwohl sie das Aufrichten bei frei beweglichen Ratten konsistent reduziert. Prazosin unterdrückt effektiv die lokomotorische Stimulation, die durch jede Dosis von MK-801 während des gesamten Beobachtungszeitraums bei frei beweglichen Ratten verursacht wird.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11129112/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8864686/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT05189977 Terminated
Post-traumatic Stress Disorder (PTSD)
Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.|Iqvia Pty Ltd
September 7 2022 Phase 1
NCT04365257 Terminated
COVID-19
Johns Hopkins University|Fast Grants
May 13 2020 Phase 2
NCT03045016 Completed
Acute Stress Disorder
Hospices Civils de Lyon
April 21 2017 Phase 2
NCT02193256 Completed
Cigarette Smoking|Alcohol Use Disorders
Yale University|National Institute on Alcohol Abuse and Alcoholism (NIAAA)
July 2014 Early Phase 1
NCT01178138 Completed
Continuous Methamphetamine Abuse
University of Arkansas|National Institute on Drug Abuse (NIDA)
December 2009 Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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