nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S1424
| Verwandte Ziele | CXCR Hedgehog/Smoothened PKA AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR |
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| Weitere Adrenergic Receptor Inhibitoren | ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate |
| Molekulargewicht | 419.86 | Formel | C19H21N5O4·HCl |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 19237-84-4 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | cp-12299-1 | Smiles | COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCN(CC3)C(=O)C4=CC=CO4)N)OC.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 3 mg/mL
(7.14 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
alpha-adrenergic receptor
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| In vitro |
Prazosin führt zu einem signifikanten Anstieg der VEGF-Konzentration in Endothelzellen und zu Angiogenese nur, wenn eNOS vorhanden ist. Prazosin bindet an die α1-Adrenorezeptoren, die auf den glatten Muskelzellen vorhanden sind, die alle größeren Blutgefäße umgeben. Prazosin (0,1 nM) blockiert die Zunahme des Perfusionsdrucks, die durch elektrische Stimulation der perimesenterischen Nerven verursacht wird, reduziert jedoch nicht signifikant den vasomotorischen Effekt von exogenem Noradrenalin.
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| In vivo |
Die Prazosin-Anwendung führt zur Expansion des Kapillarsystems durch Modulation der hämodynamischen Umgebung (Flussrate, Scherspannung) in der Skelettmuskulatur. Prazosin induziert Angiogenese in Extensor digitorum longus (EDL)-Muskeln von C57BL/6-Mäusen, aber nicht in eNOS-Knockout-Mäusen. Prazosin (0,5-2,0 mg/kg) blockiert die Yohimbin-induzierte Wiederaufnahme der Nahrung- und Alkoholsuchverhaltens sowie die Fußschock-induzierte Wiederaufnahme des Alkoholsuchverhaltens bei Ratten. Prazosin (0,2 mg kg(-1) s.c.) verursacht eine Verstärkung einer Unterdrückung der konditionierten Vermeidungsreaktion in Anwesenheit des Dopamin-D2-Rezeptorantagonisten Racloprid (0,05-0,20 mg/kg s.c.) bei Ratten. Die alleinige Prazosin-Verabreichung (1 mg/kg, s.c.) reduziert die horizontale Aktivität während einer anfänglichen 10-minütigen Messperiode nur geringfügig, obwohl sie das Aufrichten bei frei beweglichen Ratten konsistent reduziert. Prazosin unterdrückt effektiv die lokomotorische Stimulation, die durch jede Dosis von MK-801 während des gesamten Beobachtungszeitraums bei frei beweglichen Ratten verursacht wird.
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Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05189977 | Terminated | Post-traumatic Stress Disorder (PTSD) |
Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.|Iqvia Pty Ltd |
September 7 2022 | Phase 1 |
| NCT04365257 | Terminated | COVID-19 |
Johns Hopkins University|Fast Grants |
May 13 2020 | Phase 2 |
| NCT03045016 | Completed | Acute Stress Disorder |
Hospices Civils de Lyon |
April 21 2017 | Phase 2 |
| NCT02193256 | Completed | Cigarette Smoking|Alcohol Use Disorders |
Yale University|National Institute on Alcohol Abuse and Alcoholism (NIAAA) |
July 2014 | Early Phase 1 |
| NCT01178138 | Completed | Continuous Methamphetamine Abuse |
University of Arkansas|National Institute on Drug Abuse (NIDA) |
December 2009 | Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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