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Safinamide Mesylate MAO Inhibitor

Name: Safinamide Mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1472
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S1472

Safinamide Mesylate (PNU-151774E, FCE28073) ist das Mesylatsalz von Safinamide, das selektiv und reversibel MAO-B mit einer IC50 von 98 nM hemmt und eine 5918-fache Selektivität gegenüber MAO-A aufweist. Phase 3.

Safinamide Mesylate MAO Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 398.45

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Qualitätskontrolle

Charge: S147201 DMSO]80 mg/mL]false]Water]80 mg/mL]false]Ethanol]13 mg/mL]false Reinheit: 99.85%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.85

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere MAO Inhibitoren	Moclobemide (Ro 111163) Sennoside A Paeonol Isatin Hypericin J147 Amezinium (methylsulfate) Xanthoangelol Norharmane Myristicin

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	398.45	Formel	C₁₇H₁₉FN₂O₂.CH₄O₃S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	202825-46-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	PNU-151774E,FCE28073			Smiles	CC(C(=O)N)NCC1=CC=C(C=C1)OCC2=CC(=CC=C2)F.CS(=O)(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 80 mg/mL (200.77 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 80 mg/mL

Ethanol : 13 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	30.000mg/ml (75.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Greater than 5,000-fold potency in inhibiting MAO-B vs. MAO-A.
Targets/IC₅₀/Ki	MAO-B 98 nM
In vitro	Safinamide ist ein hochselektiver MAO-B-Inhibitor in Rattenhirnmitochondrien mit einer IC50 von 98 nM. Safinamide hemmt MAO-B im menschlichen Gehirn mit einer IC50 von 9 nM. Safinamide hat eine hohe Affinität zur Na⁺-Kanal-Bindungsstelle II in Rattenkortikalmembranen mit einer IC50 von 8 μM. Safinamide hemmt die schnellen Na⁺-Ströme konzentrations- und zustandsabhängig in Rattenkortikalneuronen. Safinamide blockiert N-Typ-Ca²⁺-Ströme in Rattenkortikalneuronen mit einer IC50 von 23 μM. Safinamide hemmt die durch depolarisierende Bedingungen induzierte Glutamatfreisetzung in Rattenhippocampus-Synaptosomen mit einer IC50 von 9 μM. Safinamide, 1 Stunde vor Veratridin inkubiert, reduziert die Neuronschädigung mit einer IC50 von 1,4 μM durch Blockade der Öffnung spannungsabhängiger Na⁺- und Ca²⁺-Kanäle in primären kortikalen Rattenneuronen. Safinamide bindet an menschliche MAO B mit einem Ki von 0,5 μM. Safinamide bindet an menschliche MAO B in einer erweiterten Konformation, die sowohl die Flavin- als auch die Eintrittskavität besetzt.
In vivo	Safinamide, oral verabreicht, hemmt dosisabhängig die MAO-B im Gehirn von Mäusen mit einer IC50 von 0,6 mg/kg, und die MAO-B-Aktivität erholt sich schnell, beginnend nach 8 Stunden. Safinamide hemmt signifikant die Degeneration des Zellkörpers in der Substantia nigra pars compacta. Safinamide, 15 Minuten vor Kaininsäure intraperitoneal verabreicht, schützt vor dem Verlust von Hippocampusneuronen, beginnend bei 10 mg/kg, und zeigt neuroprotektive Eigenschaften. Safinamide, intraperitoneal in einer Dosis von 100 mg/kg verabreicht, zeigt eine relevante neurorettende Wirkung auf Hippocampusneuronen, wenn es 3 Stunden nach Ischämie gegeben wird. Safinamide hat eine hohe orale Bioverfügbarkeit (80-92%), wird schnell im Plasma resorbiert, erreicht den Höhepunkt innerhalb von 0,5-2 Stunden und fällt dann ab, mit einer terminalen Halbwertszeit von etwa 3, 7 bzw. 13 Stunden bei Mäusen, Ratten und Affen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17030736/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17915852/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17824599/

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Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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