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Topiramate Carbonic Anhydrase Inhibitor

Kat.-Nr.S1438

Topiramate (MCN 4853, RWJ 17021) ist ein mutil-gezielter Inhibitor, einschließlich spannungsgesteuerter Natriumkanäle und Kalziumkanäle, AMPA/Kainat-Rezeptoren und Carbonic Anhydrase, der zur Behandlung von Epilepsie eingesetzt wird.

Topiramate Carbonic Anhydrase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 339.36

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Charge: Reinheit: >97%

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97

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere Carbonic Anhydrase Inhibitoren	U-104 (SLC-0111) Indisulam (E7070) Benzenesulfonamide Tioxolone 2-Aminobenzenesulfonamide

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	339.36	Formel	C₁₂H₂₁NO₈S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	97240-79-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	MCN 4853, RWJ 17021			Smiles	CC1(OC2COC3(C(C2O1)OC(O3)(C)C)COS(=O)(=O)N)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 68 mg/mL (200.37 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 68 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 68 mg/mL (200.37 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 68 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 68 mg/mL (200.37 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 68 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 68 mg/mL (200.37 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 68 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 68 mg/mL (200.37 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 68 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	10.000mg/ml (29.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (14.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	sodium channel Calcium Channel AMPA/kainate receptor Carbonic anhydrase
In vitro	Topiramate hemmt geringfügig den persistenten Anteil des Na+-Stroms in dissoziierten Neuronen und reduziert die Na+-abhängigen lang anhaltenden Aktionspotential-Schultern, die in Pyramidenneuronen der Schicht V nach Ca+- und K+-Stromblockade in neokortikalen Schnitten hervorgerufen werden können. Diese Verbindung hemmt bei niedrigen Konzentrationen (IC50, ungefähr 0,5 mM) selektiv pharmakologisch isolierte erregende synaptische Ströme, die durch Kainat-Rezeptoren mit der GluR5-Untereinheit in Whole-Cell-Voltage-Clamp-Ableitungen von Hauptneuronen der basolateralen Amygdala der Ratte vermittelt werden. Es unterdrückt auch teilweise überwiegend AMPA-Rezeptor-vermittelte EPSCs, jedoch mit geringerer Wirksamkeit. Diese Chemikalie unterdrückt spannungsempfindliche Na+-Kanäle und Nicht-N-Methyl-D-Aspartat (NMDA)-Rezeptoren und verstärkt die Gamma-Aminobuttersäure (GABA)-vermittelte Hemmung. Es hemmt selektiv postsynaptische Reaktionen, die durch GluR5-Kainat-Rezeptoren vermittelt werden.
In vivo	Topiramate (25-100 mg/kg, i.p.) erzeugt eine dosisabhängige Erhöhung der Schwelle für klonische Anfälle, die durch Infusion von ATPA, einem selektiven Agonisten von GluR5-Kainat-Rezeptoren, ausgelöst werden. Diese Verbindung unterdrückt akute Anfälle, die durch perinatale Hypoxie ausgelöst werden, dosisabhängig mit einer berechneten ED50 von 2,1 mg/kg, i.p. Es (20 und 40 mg/kg i.p.) hemmt sowohl tonische als auch Abwesenheitsanfälle dosisabhängig, während Phenytoin (20 mg/kg i.p.) und Zonisamid (40 mg/kg i.p.) nur die tonischen Anfälle hemmen. Diese Chemikalie hemmt durch Schall ausgelöste Anfälle bei DBA/2-Mäusen (ED50 = 8,6 mg/kg p.o.).
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10027832/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12904467/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9757028/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15111016/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11558793/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8206119/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06282783	Not yet recruiting	HIV-1-infection\|Hiv\|HIV Infections\|HIV I Infection	Erasmus Medical Center	September 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT05975580	Recruiting	Obesity	University of California Irvine\|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)	August 29 2023	Phase 4
NCT04613024	Not yet recruiting	Weight Loss\|Pain Postoperative	Stanford University	July 1 2023	Early Phase 1
NCT04986631	Recruiting	Obesity Childhood	University of Minnesota	April 4 2022	Early Phase 1
NCT03308669	Completed	Healthy	Eli Lilly and Company	October 16 2017	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

Verdünnungsrechner

Berechnen Sie die erforderliche Verdünnung zur Herstellung einer Stammlösung. Der Selleck-Verdünnungsrechner basiert auf der folgenden Gleichung:

Konzentration _(Start) x Volumen _(Start) = Konzentration _(Ende) x Volumen _(Ende)

Diese Gleichung wird üblicherweise abgekürzt als: C1V1 = C2V2 ( Eingabe Ausgabe )

*Verwenden Sie bei der Herstellung von Stammlösungen immer das chargenspezifische Molekulargewicht des Produkts, das auf dem Etikett des Vials und im MSDS / COA (online verfügbar) angegeben ist.

Die Gleichung des Seriellen Verdünnungsrechners

Serielle Verdünnungen

Konzentration (Start):

Verdünnungsfaktoren:

Berechnetes Ergebnis

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):