Name: Ziprasidone HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1444
Rating: 5 (6 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S144401 DMSO]90 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.01%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.01

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	449.4	Formel	C₂₁H₂₁ClN₄OS·HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	122883-93-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	CP-88059			Smiles	C1CN(CCN1CCC2=C(C=C3C(=C2)CC(=O)N3)Cl)C4=NSC5=CC=CC=C54.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 90 mg/mL (200.26 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.325mg/ml (0.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT receptor Dopamine receptor
In vitro	Ziprasidone hat eine hohe Affinität zu menschlichen 5-HT receptors und zu menschlichen dopamine D(2) receptors. Ziprasidone ist ein 5-HT(1A) receptor-Agonist und ein Antagonist an 5-HT(2A)-, 5-HT(2C)- und 5-HT(1B/1D) receptors. Ziprasidone hemmt die neuronale Aufnahme von 5-HT und norepinephrine vergleichbar mit dem Antidepressivum Imipramin. Ziprasidone blockiert den hERG-Wildtyp-Strom spannungs- und konzentrationsabhängig mit einer IC(50) von 120 nM in stabil transfizierten HEK-293-Zellen. Ziprasidone zeigt eine minimale tonische Blockade des hERG-Stroms, geschätzt während einer depolarisierenden Spannung (-20 oder +30 mV) oder bewertet durch den Envelope-of-Tails-Test (+30 mV). Ziprasidone erhöht signifikant die Zeitkonstante der langsamen Komponente der hERG-Strom-Deaktivierung (bei -50 mV).
In vivo	Ziprasidone zeigt eine weniger potente Blockade des hERG-Wildtyp-Stroms mit einer IC(50) von 2,8 mM in Xenopus-Oozyten. Ziprasidone unterdrückt die signifikanten Zunahmen der Nahrungsaufnahme, die durch Olanzapin verursacht werden, was darauf hindeutet, dass es einen intrinsischen Schutzmechanismus gegen medikamenteninduzierte Zunahmen der Nahrungsaufnahme bei Ratten besitzt. Ziprasidone führt zu einem bemerkenswerten Anstieg der NGF- und ChAT-Immunreaktivität im Gyrus dentatus (DG), CA1 und CA3 des Hippocampus von Ratten. Ziprasidone verlangsamt dosisabhängig die Raphe-Einheitsaktivität (ED50 = 300 mg/kg i.v.) wie auch die atypischen Antipsychotika Clozapin (ED50 = 250 mg/kg i.v.) und Olanzapin (ED50 = 1000 mg/kg i.v.) bei anästhesierten Ratten.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11513838/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16325148/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15556160/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16702442/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10516958/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT01245348	Completed	Schizophrenia\|Bipolar Disorder	Medco Health Solutions Inc.\|SureGene LLC	December 2010	--
NCT01714011	Completed	Schizophrenia	University of Malaya	May 2009	Phase 4
NCT00835107	Completed	Depression Bipolar	Queen''s University\|Providence Health & Services\|Pfizer\|MDS Pharma Services	February 2009	Phase 4
NCT00676429	Completed	Conduct Disorder\|Oppositional Defiant Disorder	University Hospital Freiburg\|Pfizer	July 2006	Phase 2
NCT00148564	Completed	Schizophrenia	Charite University Berlin Germany	March 2004	Phase 4

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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Ziprasidone HCl 5-HT Receptor Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 449.4