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ATN-161 Integrin Antagonist

Kat.-Nr.S8454

ATN-161 ist ein neuartiger kleiner Peptid-Antagonist von integrin α5β1. Es bindet an mehrere Integrine, einschließlich α5β1 und αvβ3, die eine Rolle bei der Angiogenese und Tumorprogression spielen.

ATN-161 Integrin Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 597.64

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.82%

99.82

Verwandte Ziele	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Weitere Integrin Inhibitoren	SB273005 Cilengitide trifluoroacetate Cilengitide (EMD 121974) RGD peptide (Arg-Gly-Asp) Cyclo(-RGDfK) TFA Cyclo(RGDyK) TFA Leukadherin-1 A-205804 Pyrintegrin RGD peptide (GRGDNP)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	597.64	Formel	C₂₃H₃₅N₉O₈S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	262438-43-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Ac-PHSCN-NH2			Smiles	CC(=O)N1CCCC1C(=O)NC(CC2=CN=CN2)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CS)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 10 mg/mL (超声加热十分钟，60℃)

DMSO : 3 mg/mL (5.01 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	integrin α5β1 αvβ3
In vitro	ATN-161 interagiert mit dem N-Terminus der β1-Domäne von integrin α5β1, was dieses Integrin in einer inaktiven Konformation fixieren kann. Die Behandlung mit dieser Verbindung bis zu 100 μmol/L zeigt keinen signifikanten Effekt auf die Proliferation von Tumorzellen im Vergleich zur Vehikel-behandelten Kontrollgruppe von Zellen. Allerdings hemmt diese Chemikalie die MAPK-Phosphorylierung signifikant, wobei maximale Effekte bei 20 μmol/L dieser Verbindung nach 30 Minuten Behandlung beobachtet wurden.
In vivo	ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2), ein von der Synergieregion von Fibronektin abgeleitetes 5-Mer-Peptid mit Kappe, das in vitro an α5β1 und αvβ3 bindet, blockiert Brustkrebswachstum und Metastasierung. Die Behandlung mit dieser Verbindung führt zu einer signifikanten dosisabhängigen Abnahme des Tumorvolumens und blockiert entweder vollständig oder verursacht eine deutliche Abnahme der Inzidenz und Anzahl von Knochen- sowie Weichteilmetastasen. Die Behandlung mit diesem Peptid führt zu einer signifikanten Abnahme der Expression von phosphorylierter Mitogen-aktivierter Proteinkinase, der Mikrovaskulardichte und der Zellproliferation in in vivo gewachsenen Tumoren. Es ist ein Peptid mit einer ziemlich kurzen Plasmahalbwertszeit. Im Vergleich zur Plasma-Pharmakokinetik dieser Verbindung wird es mit viel langsamerer Kinetik aus dem Tumor eliminiert, was die Hypothese unterstützt, dass dieses Peptid seine Wirkungen durch eine dauerhafte Interaktion mit seinen Ziel(en) im Tumor ausübt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16985061/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12584749/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18381955/

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