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Leukadherin-1 Integrin Agonist

Kat.-Nr.S8306

Leukadherin-1 (LA1) ist ein niedermolekularer Agonist, der die CD11b/CD18-abhängige Zelladhäsion an seinen Liganden ICAM-1 (ein Agonist für den Komplementrezeptor 3 (CD11b/CD18)) verstärkt.
Leukadherin-1 Integrin Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 421.49

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Qualitätskontrolle

Charge: S830601 DMSO]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.86%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
99.86

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 421.49 Formel

C22H15NO4S2

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 344897-95-6 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles C1=CC=C(C=C1)CN2C(=O)C(=CC3=CC=C(O3)C4=CC=C(C=C4)C(=O)O)SC2=S

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 5 mg/mL (11.86 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
CD11b/CD18
In vitro
Leukadherin-1-Vorbehandlung reduziert die Sekretion von Interferon (IFN)-γ, Tumornekrosefaktor (TNF) und Makrophagen-Inflammationsprotein (MIP)-1β durch monokin-stimulierte NK-Zellen. Es reduziert auch die Sekretion von IL-1β, IL-6 und TNF durch Toll-ähnliche Rezeptor (TLR)-2- und TLR-7/8-stimulierte Monozyten. Diese Verbindung moduliert die Zytokinsekretion von NK-Zellen und moduliert die Syk-Aktivierung in NK-Zellen nicht. LA1 erhöht die CD11b/CD18-abhängige Zelladhäsion an Fibrinogen mit effektiven Konzentrationen (EC50, die effektive Konzentration für eine 50%ige Zunahme der Adhäsion) von 4 μM.
In vivo
Leukadherin-1 hat potente entzündungshemmende Wirkungen in einer Reihe von Tiermodellen, einschließlich eines Autoimmun-Nephritis-Modells, ohne offensichtliche kurzfristige Nebenwirkungen. Diese Verbindung erhöht die Leukozytenadhäsion und verhindert deren Transmigration und Geweberekrutierung in vivo. Diese chemische Behandlung reduziert die interstitielle Leukozyteninfiltration im Allotransplantat, reduziert die neointimale Hyperplasie und glomeruläre Schäden und verlängert das Transplantatüberleben von 48,5% (nur CsA) auf 100% (CsA und LA1) am Tag 60 in einem Mausmodell der vollständig MHC-inkompatiblen orthotopen Nierentransplantation.
Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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