nur für Forschungszwecke

AZD2932 PDGFR Inhibitor

Name: AZD2932
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7003
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.S7003

AZD2932 ist ein potenter und multi-zielgerichteter Protein Tyrosine Kinase-Inhibitor mit einer IC50 von 8 nM, 4 nM, 7 nM und 9 nM für VEGFR-2, PDGFRβ, Flt-3 bzw. c-Kit.

AZD2932 PDGFR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 447.49

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: S700301 DMSO]89 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.59%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.59

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Weitere PDGFR Inhibitoren	CP-673451 Orantinib (SU6668) Tyrphostin AG 1296 Trapidil PP121 Sennoside B Tyrphostin AG1433 Seralutinib (GB002) N-(p-Coumaroyl) Serotonin JNJ-10198409

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	447.49	Formel	C₂₄H₂₅N₅O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	883986-34-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(C)N1C=C(C=N1)NC(=O)CC2=CC=C(C=C2)OC3=NC=NC4=CC(=C(C=C43)OC)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 89 mg/mL (198.88 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PDGFRβ 4 nM Flt3 7 nM VEGFR-2 8 nM c-Kit 9 nM
In vitro	AZD2932 hemmt effektiv die Aktivitäten von VEGFR-2 (IC50, 8 nM), PDGFRβ (IC50, 4 nM), Flt-3 (IC50, 7 nM) und c-Kit (IC50, 9 nM). Diese Verbindung hemmt sowohl die PDGFRα- als auch die PDGFRβ-Phosphorylierung mit einer Korrelation nahe 1:1. Sie hemmt die verschiedenen Cytochrom P450-Isoformen nicht, wobei die schlechteste IC50 gegen 2C9 (8,0 μM) war. Es hat keine Aktivität gegen hERG (IC50, 137 μM).
In vivo	Im C6-Ratten-Glia-Tumormodell führt AZD2932 (p.o., b.i.d.) zu einer signifikanten TGI von 64 % für Dosen von 50 und 12,5 mg/kg. Das Wachstum des Calu-6-Tumors wird um 81 % und 72 % bei 50 und 12,5 mg/kg b.i.d. (p.o.) gehemmt, und LoVo-Tumore um 67 % bei 50 mg/kg b.i.d. (p.o.). Diese Verbindung (3–50 mg/kg, p.o.) verursacht eine 60–80 %ige Hemmung sowohl von p-VEGFR-2 als auch von p-PDGFRβ. Einzeldosen dieses Chemikaliums führen 6 Stunden nach der Verabreichung zu einer dosisabhängigen Hemmung der PDGFRa-Phosphorylierung.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22153662/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):