nur für Forschungszwecke

Tyrphostin AG 1296 PDGFR Inhibitor

Name: Tyrphostin AG 1296
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8024
Rating: 5 (14 reviews)

Kat.-Nr.S8024

Tyrphostin AG 1296 ist ein Inhibitor von PDGFR mit einem IC50 von 0,3-0,5 μM, keine Aktivität gegenüber EGFR. Tyrphostin AG1296 hemmt FGFR und c-Kit mit einem IC50 von 12,3 μM bzw. 1,8 μM in Swiss 3T3-Zellen. Tyrphostin AG1296 induziert eine dramatische Apoptose in A375R-Zellen.

Tyrphostin AG 1296 PDGFR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 266.29

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: S802401 DMSO]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.90%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.90

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Weitere PDGFR Inhibitoren	CP-673451 Orantinib (SU6668) Trapidil PP121 AZD2932 Sennoside B Tyrphostin AG1433 Seralutinib (GB002) N-(p-Coumaroyl) Serotonin JNJ-10198409

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	266.29	Formel	C₁₆H₁₄N₂O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	146535-11-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	AG 1296			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)N=CC(=N2)C3=CC=CC=C3)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 6 mg/mL (22.53 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.3mg/ml (1.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.3mg/ml (1.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PDGFR 0.3 μM-0.5 μM c-Kit (Swiss 3T3) 1.8 μM FGFR (Swiss 3T3) 12.3 μM
In vitro	AG 1296 hemmt selektiv die PDGF-Rezeptorkinase und die PDGF-abhängige DNA-Synthese in Swiss 3T3-Zellen und in Endothelzellen der Schweineaorta mit 50 %-igen Hemmkonzentrationen unter 5 bzw. 1 μM. AG1296 hemmt FGFR und c-Kit mit einem IC50 von 12,3 μM und 1,8 μM in Swiss 3T3-Zellen. AG1296 hemmt potent die Signalübertragung menschlicher PDGF-α- und -β-Rezeptoren, hat aber keine Wirkung auf die Autophosphorylierung des VEGFR KDR oder auf die durch VEGF induzierte DNA-Synthese in Endothelzellen der Schweineaorta. Die Behandlung mit AG1296 kehrt den transformierten Phänotyp von sis-transfizierten NIH 3T3-Zellen um, hat aber keine Wirkung auf src-transformierte NIH3T3-Zellen. AG1296 ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor. AG1296 beeinträchtigt weder die PDGF-Bindung noch die PDGF-Rezeptordimerisierung, während es die Autophosphorylierung des PDGF-Rezeptors aufhebt. Somit ist AG1296 ein reiner Inhibitor der katalytischen Aktivität der Rezeptor-Tyrosinkinase.
Kinase-Assay	Membran-Autophosphorylierungs-Assays
Kinase-Assay	Membranen werden aus konfluenten Kulturen von Swiss 3T3-Zellen wie beschrieben hergestellt. Zur Messung der Rezeptor-Autophosphorylierung werden 10 μg Membranprotein pro Assay für 20 min auf Eis in Anwesenheit von 1,2 μg/mL EGF oder 2 μg/mL PDGF oder beidem; 50 mM Hepes (pH 7,5); und 3 mM MnCl₂ in einem Volumen von 45 μl inkubiert. Um die Wirkungen von Tyrphostinen zu testen, werden diese in einem Volumen von 0,5 μl (in DMSO; Endkonzentration 0,5 %) 15 min vor Zugabe der Wachstumsfaktoren hinzugefügt. Die Phosphorylierung wird durch Zugabe von [γ-³²P]ATP initiiert und nach 2 min durch Zugabe von 10 μl einer Lösung, die 6 % SDS, 30 % β-Mercaptoethanol, 40 % Glycerin und 0,5 mg/mL Bromphenolblau enthält, beendet. Die Proben werden 5 min bei 95 ℃ erhitzt und einer SDS-PAGE unter Verwendung von 10 % Acrylamidgelen unterzogen. Die Gele werden gefärbt und getrocknet und einer autoradiographischen Analyse unterzogen.
Literatur	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=7954456 [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=9174341

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):