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PT2977 (Belzutifan) HIF-2α Inhibitor

Name: PT2977 (Belzutifan)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8886
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S8886

Belzutifan (PT2977), ein oral aktiver und selektiver HIF-2α Inhibitor, erhöht die Wirksamkeit und verbessert das pharmakokinetische Profil, was eine potenzielle Behandlung für klarzelliges Nierenzellkarzinom (ccRCC) darstellt.

PT2977 (Belzutifan) HIF Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 383.34

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Qualitätskontrolle

Charge: S888601 DMSO]77 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.79%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.79

Verwandte Ziele	HSP JNK Antioxidant ROS eIF PERK IRE1 PKR ASK PDI
Weitere HIF Inhibitoren	PT2399 PX-478 Dihydrochloride BAY 87-2243 KC7F2 Lificiguat (YC-1) IOX2 CAY10585 (LW 6) Molidustat (BAY 85-3934) PT2385 IDF-11774

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	383.34	Formel	C₁₇H₁₂F₃NO₄S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1672668-24-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	MK-6482			Smiles	CS(=O)(=O)C1=C2C(C(C(C2=C(C=C1)OC3=CC(=CC(=C3)C#N)F)F)F)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 77 mg/mL (200.86 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.850mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.250mg/ml (3.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	HIF-2α 9 nM
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31282155/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04994522	Completed	End Stage Renal Disease\|Renal Impairment	Merck Sharp & Dohme LLC	July 12 2022	Phase 1
NCT04846920	Active not recruiting	Carcinoma Renal Cell	Merck Sharp & Dohme LLC	June 14 2021	Phase 1
NCT04627064	Active not recruiting	Clear Cell Renal Cell Carcinoma	Dana-Farber Cancer Institute\|Eli Lilly and Company	December 31 2020	Phase 1
NCT04489771	Active not recruiting	Carcinoma Renal Cell	Merck Sharp & Dohme LLC	September 13 2020	Phase 2
NCT03634540	Active not recruiting	Renal Cell Carcinoma (RCC)\|Clear Cell Renal Cell Carcinoma (ccRCC)\|Kidney Cancer\|Renal Cancer\|Renal Cell Carcinoma\|Renal Cell Cancer Metastatic\|Renal Cell Carcinoma Recurrent\|Renal Cell Cancer Recurrent\|Kidney	Peloton Therapeutics Inc. a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA)	September 27 2018	Phase 2
NCT03401788	Active not recruiting	VHL - Von Hippel-Lindau Syndrome\|VHL Gene Mutation\|VHL Syndrome\|VHL Gene Inactivation\|VHL-Associated Renal Cell Carcinoma\|VHL-Associated Clear Cell Renal Cell Carcinoma	Peloton Therapeutics Inc. a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA)	May 2 2018	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):