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KC7F2 HIF Inhibitor

Kat.-Nr.S7946

KC7F2 ist ein selektiver HIF-1α-Translationsinhibitor mit einer IC50 von 20 μM in einem zellbasierten Assay.
KC7F2 HIF Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 570.38

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.42%
99.42

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 570.38 Formel

C16H16Cl4N2O4S4

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 927822-86-4 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles C1=CC(=C(C=C1Cl)S(=O)(=O)NCCSSCCNS(=O)(=O)C2=C(C=CC(=C2)Cl)Cl)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (175.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
HIF-1α
20 μM
In vitro

KC7F2 hemmt die HIF-1α-Proteinsynthese, aber nicht deren mRNA-Transkription. Diese Verbindung hemmt die HRE-gesteuerte Transkription und verringert die HIF-1α-Proteinspiegel in LN229-HRE-AP-Zellen. Sie zeigt eine dosisabhängige Zytotoxizität mit einer IC50 von ungefähr 15 bis 25 μM in den Krebszellen MCF7, LNZ308, A549, U251MG und LN229. In D54MG-Gliomzellen hemmt diese Chemikalie die Koloniebildung, insbesondere unter Hypoxie. In hypoxischen Mikroglia-Kulturen reguliert sie die Expression von TfR und DMT herunter und reduziert die HIF-1α-vermittelte Eisenakkumulation.

Kinase-Assay
HIF-Transkriptionsaktivitätsassay
Zellen werden bei 37 °C in einer befeuchteten Atmosphäre, die 5 % CO2 und 21 % O2 (Normoxie) oder 1 % O2 (Hypoxie) enthält, in einer Hypoxie-Workstation inkubiert. Die LN229-HRE-AP-Reporterzelllinie für die HIF-Transkriptionsaktivität wird durch stabile Transfektion von LN229-Zellen mit dem pACN188-Plasmid erzeugt, das ein alkalisches Phosphatase-Gen enthält, das durch sechs HREs aus dem VEGF-Gen angetrieben wird.
In vivo

Diese Verbindung reduziert signifikant die Latenzzeit im Pentylentetrazol-Kindling-Rattenmodell und erhöht die Rate spontaner wiederkehrender Anfälle während des chronischen Stadiums.

Literatur

Anwendungen

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot HIF-1α / p-AKT / AKT / p-mTOR / mTOR / S6K / p-4EBP1 / 4EBP1
S7946-WB1
19789328
Growth inhibition assay Cell proliferation
S7946-viability1
19789328

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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