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BAY 87-2243 HIF Inhibitor

Kat.-Nr.S7309

BAY 87-2243 ist ein potenter und selektiver hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1) Inhibitor. Diese Verbindung hemmt die Aktivität des mitochondrial complex I, wodurch ein Mitophagie-abhängiger ROS-Anstieg ausgelöst wird, der zu Nekroptose und Ferroptosis führt. Es übt eine Antitumoraktivität aus. Phase 1.

BAY 87-2243 HIF Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 525.53

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.67%

99.67

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Weitere HIF Inhibitoren	PT2399 PX-478 Dihydrochloride KC7F2 Lificiguat (YC-1) IOX2 CAY10585 (LW 6) Molidustat (BAY 85-3934) PT2385 IDF-11774 MK-8617

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	525.53	Formel	C₂₆H₂₆F₃N₇O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1227158-85-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=CC(=NN1CC2=CC(=NC=C2)N3CCN(CC3)C4CC4)C5=NC(=NO5)C6=CC=C(C=C6)OC(F)(F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Ethanol : 50 mg/mL

DMSO : 16 mg/mL (30.44 mM) Mit 50°C Wasserbad erwärmt; Ultraschallbehandelt;
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

DMSO : 19 mg/mL (36.15 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.950mg/ml (1.81mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.950mg/ml (1.81mM)

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	HIF-1 (Cell-free assay)
In vitro	BAY 87-2243 hemmt die HIF-1-Reportergenaktivität und die CA9-Proteinexpression mit einer IC50 von 0,7 nM bzw. 2 nM. In hypoxischen Lungenkrebs-H460-Zellen unterdrückt diese Verbindung die Expression von HIF-Zielgenen und hemmt die Akkumulation von HIF-1α-Protein. Unter Glukoseentzug hemmt es die Zellproliferation durch Beeinträchtigung der Mitochondrienfunktion.
In vivo	Im H460-Xenograft-Mausmodell reduziert BAY 87-2243 (4 mg/kg p.o.) das Tumorgewicht, das HIF-1α-Protein und die HIF-1-Zielgenexpressionsspiegel.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24403227/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	NRF2		26500770
Growth inhibition assay	Cell viability		26500770

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT01297530	Terminated	Neoplasms	Bayer	April 2011	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
How to formulate the compound for mouse in vivo experiment? I noticed that "For in vivo studies, it was formulated in a 1% (v/v) solution of ethanol/solutol/water (10/40/50%). Animals were given this compound (0.5, 1, 2, and 4 mg/kg) or vehicle control once daily by oral gavage" referred from Cancer Medicine 2013; 2(5): 611–624. What is solutol?

Antwort:
It is a non-ionic solubilizer and emulsifier used in making vehicle formulations.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):