nur für Forschungszwecke

PT2399 HIF Antagonist

Name: PT2399
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8351
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S8351

PT2399 ist ein potenter und oral verfügbarer Antagonist von HIF-2, der die Heterodimerisierung von HIF-2α mit HIF-1β selektiv stört.

PT2399 HIF Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 419.32

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: S835101 DMSO]84 mg/mL]false]Ethanol]84 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.93%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.93

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Weitere HIF Inhibitoren	PX-478 Dihydrochloride BAY 87-2243 KC7F2 Lificiguat (YC-1) IOX2 CAY10585 (LW 6) Molidustat (BAY 85-3934) PT2385 IDF-11774 MK-8617

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	419.32	Formel	C₁₇H₁₀F₅NO₄S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1672662-14-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1C2=C(C=CC(=C2C(C1(F)F)O)S(=O)(=O)C(F)F)OC3=CC(=CC(=C3)C#N)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 84 mg/mL (200.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 84 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	HIF-2α HIF-1β
In vitro	PT2399 ist ein potenter und oral verfügbarer Antagonist von HIF-2 , der die Heterodimerisierung von HIF-2α mit HIF-1β selektiv stört.
In vivo	PT2399 dissoziiert HIF-2 (ein obligatorisches Heterodimer [HIF-2α/HIF-1β])14 in humanem klarzelligem Nierenzellkarzinom (ccRCC), wodurch die Tumorgenese in 56 % (10/18) der Linien unterdrückt wird. Die Genspezifität wird durch diese Verbindung in resistenten Tumoren weitgehend nicht beeinflusst. Sensible Tumoren weisen eine spezifische Genexpressionssignatur und im Allgemeinen höhere HIF-2α-Spiegel auf. Eine längere Behandlung mit dieser Chemikalie führt zu Resistenzen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28259286/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27595394/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35357972/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):