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Betulinic acid Topoisomerase Inhibitor

Name: Betulinic acid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3603
Rating: 5 (15 reviews)

Kat.-Nr.S3603

Betulinic acid (ALS-357, Lupatic acid, Betulic acid), ein pentazyklisches Triterpenoid aus Syzigium claviflorum, ist ein Inhibitor von HIV-1 mit einer EC50 von 1,4 μM. Es wird berichtet, dass diese Verbindung als neuer Inhibitor von NF-κB wirkt. Phase 1/2.

Betulinic acid Topoisomerase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 456.7

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.88%

99.88

Verwandte Ziele	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Weitere Topoisomerase Inhibitoren	Camptothecin (CPT) Beta-Lapachone (S)-10-Hydroxycamptothecin Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Cu(II)-Elesclomol Hydroxy Camptothecine Rubitecan Belotecan (CKD-602) hydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	456.7	Formel	C₃₀H₄₈O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	472-15-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 20 mg/mL (43.79 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 47 mg/mL (102.91 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 47 mg/mL (102.91 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.350mg/ml (5.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 47 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	HIV-1 1.4 μM(EC50) Eukaryotic topoisomerase I 5 μM Aminopeptidase N 7.3 μM
In vitro	Betulinic acid zeigt Anti-HIV-Aktivität, indem es die HIV-Replikation in H9-Lymphozyten mit einem EC50-Wert von 1,4 μM blockiert und das Wachstum uninfizierter H9-Zellen mit einem IC50-Wert von 13 μM hemmt. Diese Verbindung wirkt auch als Anti-Melanom-Mittel, indem sie die Aminopeptidase-N-Aktivität mit einer IC50 von 7,3 μM hemmt. Darüber hinaus hemmt es die Aktivität der eukaryotischen Topoisomerase I mit einer IC50 von 5 μM und kann als starker Kandidat für ein Antitumormittel eingesetzt werden.
Kinase-Assay	Topoisomerase I-DNA-Interaktion
Kinase-Assay	Ein geglühter 25-Mer-Duplex aus Oligonukleotid-1 und Oligonukleotid-2 wird 15 Minuten lang bei 8 °C mit 25 oder 50 Einheiten Rattenleber-Topoisomerase I in Anwesenheit oder Abwesenheit von Betulinic acid in Bindungspuffer inkubiert. Nach der Inkubation werden die Reaktionsgemische in einem 7%igen nicht-denaturierenden Polyacrylamidgel bei 4 °C in 0,167 × TBE-Puffer elektrophoretisch getrennt und die DNA-Banden mit Ethidiumbromid gefärbt
In vivo	Betulinic acid hemmt das Wachstum von Prostatakrebszellen und Tumoren (Xenotransplantate) bei athymischen Nacktmäusen mit LNCaP-Zellen, und dies ist teilweise auf die Proteasom-abhängige Herunterregulierung von Sp1, Sp3, Sp4 und mehreren Sp-regulierten Genen zurückzuführen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8176401/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9810272/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12118187/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17363604/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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