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Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Topoisomerase Inhibitor

Kat.-Nr.S7518

Voreloxin hydrochloride (SNS-595, Vosaroxin) ist ein potenter Topoisomerase II-Inhibitor mit breitem Anti-Tumor-Spektrum. Phase 2.
Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Topoisomerase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 437.9

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Qualitätskontrolle

Charge: S751801 DMSO]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.99%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datenblatt
99.99

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 437.9 Formel

C18H20ClN5O4S

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 175519-16-1 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Vosaroxin Smiles CNC1CN(CC1OC)C2=NC3=C(C=C2)C(=O)C(=CN3C4=NC=CS4)C(=O)O.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 20 mg/mL (45.67 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Topo II
In vitro
Voreloxin zeigt einen potenten Hemmeffekt bei der Topoisomerase-II-Relaxation mit einer IC50 von 3,2 μg/mL ohne Auswirkung auf die Topoisomerase-II-Spaltung. Voreloxin besitzt eine zytotoxische Aktivität gegen menschliche Tumorzelllinien, die potenter ist als die von Etoposid. Voreloxin hat eine breite antiproliferative Aktivität in 15 Zelllinien, einschließlich 4 medikamentenresistenter Linien, mit IC50-Werten von 0,04 bis 1,155 μM.
In vivo
Voreloxin (50 mg/kg i.p.) zeigt eine potente In-vivo-Antitumoraktivität bei Mäusen, denen P388-Leukämiezellen implantiert wurden. Voreloxin (25 mg/kg i.v.) demonstriert eine starke Tumorwachstumshemmung in 10 von 11 soliden Tumoren (Brust-, Eierstock-, Darm-, Lungen-, Magen- und Melanom) Xenograft-Modellen, 2 hämatologischen Tumor-Xenograft-Modellen, 3 multiresistenten Tumormodellen und 3 murinen syngenen Tumormodellen (Colon 26, Lewis-Lungenkarzinom, M5076 Ovarialsarkom).
Literatur

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT02658487 Active not recruiting
Acute Myeloid Leukemia|Acute Myeloid Leukemia Arising From Previous Myelodysplastic Syndrome|Acute Myeloid Leukemia With Multilineage Dysplasia|Myeloid Sarcoma|Secondary Acute Myeloid Leukemia|Therapy-Related Acute Myeloid Leukemia|Therapy-Related Myelodysplastic Syndrome
Vanderbilt-Ingram Cancer Center|National Cancer Institute (NCI)
March 2016 Phase 2
NCT01913951 Completed
Myelodysplastic Syndromes
Washington University School of Medicine|Sunesis Pharmaceuticals
November 22 2013 Phase 1
NCT01980056 Completed
Myelodysplastic Syndrome
Weill Medical College of Cornell University|Sunesis Pharmaceuticals
October 25 2013 Phase 1|Phase 2
NCT01893320 Completed
Leukemia
M.D. Anderson Cancer Center|Sunesis Pharmaceuticals
July 18 2013 Phase 1|Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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