nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.: S7518
Chemische Struktur
| Verwandte Ziele | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF |
|---|---|
| Weitere Topoisomerase Inhibitoren | Camptothecin (CPT) Betulinic acid (S)-10-Hydroxycamptothecin Beta-Lapachone Ellagic acid Amonafide Hydroxy Camptothecine Cu(II)-Elesclomol 7-Ethylcamptothecin Rubitecan |
| Molekulargewicht | 437.9 | Formel | C18H20ClN5O4S |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 175519-16-1 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | Vosaroxin | Smiles | CNC1CN(CC1OC)C2=NC3=C(C=C2)C(=O)C(=CN3C4=NC=CS4)C(=O)O.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 20 mg/mL
(45.67 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Topo II
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|---|---|
| In vitro |
Voreloxin exhibits potent inhibitory effect in topoisomerase II relaxation with IC50 of 3.2 μg /mL without effect on topoisomerase II cleavage. Voreloxin has a cytotoxic activity against human tumor cell lines more potent than that of etoposide. Voreloxin has broad anti-proliferative activity in 15 cell lines, including 4 drug-resistant lines, with IC50 ranging from 0.04 to 1.155 μM.
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| In vivo |
Voreloxin (50 mg/kg i.p.) shows potent in vivo antitumor activity mice implanted with P388 leukemia cells. Voreloxin (25 mg/kg i.v.) demonstrates strong tumor growth inhibition in 10 of 11 solid tumor (breast, ovarian, colon, lung, gastric, and melanoma) xenograft models, 2 hematologic tumor xenograft models, 3 multidrug resistant tumor models and 3 murine syngeneic tumor models (Colon 26, Lewis Lung carcinoma, M5076 Ovarian Sarcoma).
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Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02658487 | Active not recruiting | Acute Myeloid Leukemia|Acute Myeloid Leukemia Arising From Previous Myelodysplastic Syndrome|Acute Myeloid Leukemia With Multilineage Dysplasia|Myeloid Sarcoma|Secondary Acute Myeloid Leukemia|Therapy-Related Acute Myeloid Leukemia|Therapy-Related Myelodysplastic Syndrome |
Vanderbilt-Ingram Cancer Center|National Cancer Institute (NCI) |
March 2016 | Phase 2 |
| NCT01913951 | Completed | Myelodysplastic Syndromes |
Washington University School of Medicine|Sunesis Pharmaceuticals |
November 22 2013 | Phase 1 |
| NCT01980056 | Completed | Myelodysplastic Syndrome |
Weill Medical College of Cornell University|Sunesis Pharmaceuticals |
October 25 2013 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT01893320 | Completed | Leukemia |
M.D. Anderson Cancer Center|Sunesis Pharmaceuticals |
July 18 2013 | Phase 1|Phase 2 |