Name: Bexarotene
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2098
Rating: 5 (19 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.89%

99.89

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere Retinoid Receptor Inhibitoren	TTNPB (Arotinoid acid) Tamibarotene AM580 Fenretinide UVI 3003 SR 11237 AR7 BMS493 All trans-Retinal MSU-42011

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	348	Formel	C₂₄H₂₈O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	153559-49-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	LGD1069			Smiles	CC1=CC2=C(C=C1C(=C)C3=CC=C(C=C3)C(=O)O)C(CCC2(C)C)(C)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 70 mg/mL (201.14 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 69 mg/mL (198.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 18 mg/mL (51.72 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 69 mg/mL (198.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 69 mg/mL (198.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.750mg/ml (5.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 35 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.862mg/ml (2.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17.24 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	RXR
In vitro	Die Behandlung mit Bexarotene bei 1 mM und 10 mM für 96 h erhöht die Anzahl der Zellen mit Sub-G1-Populationen und Annexin-V-Bindung dosisabhängig im Vergleich zu Vehikelkontrollen (DMSO) in etablierten CTCL-Zelllinien (MJ, Hut78 und HH) bzw. Diese Verbindung unterdrückt die Expression von retinoid X receptor alpha- und Retinoic acid receptor alpha-Proteinen in allen drei Linien im Vergleich zu unbehandelten Kontrollen. Es verringert die Proteinspiegel von Survivin, aktiviert Caspase-3 und gespaltene Poly(ADP-Ribose)-Polymerase, hat aber keine offensichtliche Wirkung auf die Expression von Fas/Fas-Ligand- und bcl-2-Proteinen in allen drei CTCL-Linien. Es induziert einen Verlust der Lebensfähigkeit und eine ausgeprägtere Hemmung der klonogenen Proliferation in HH- und Hut-78-Zellen, während die MJ-Linie Resistenz aufweist. Die Chemikalie reguliert Bax in empfindlichen Linien hoch und aktiviert es, obwohl dies nicht ausreicht, um eine signifikante Apoptose zu signalisieren. Es signalisiert sowohl einen G(1)- als auch einen G(2)/M-Arrest durch die Modulation kritischer Checkpoint-Proteine. Es aktiviert p53 durch Phosphorylierung an Ser15, was die Bindung von p53 an Promotoren für den Zellzyklusarrest beeinflusst, induziert die p73-Hochregulierung und moduliert dementsprechend auch einige p53/p73-nachgeschaltete Zielgene, wie p21, Bax, Survivin und cdc2.
In vivo	Bexarotene verhindert signifikant die ER-negative Mamma-Tumorentstehung mit geringerer Toxizität als natürlich vorkommende Retinoide in Tiermodellen. Diese Verbindung hemmt die Entwicklung präinvasiver Mammarläsionen wie Hyperplasien und Carcinoma-in-situ bei MMTV-erbB2-Mäusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12006543/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19067706/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18362934/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03323658	Completed	Breast Atypical Ductal Hyperplasia\|Breast Atypical Lobular Hyperplasia\|Breast Ductal Carcinoma In Situ\|Breast Lobular Carcinoma In Situ\|Invasive Breast Carcinoma	National Cancer Institute (NCI)	June 15 2018	Phase 1
NCT01569724	Completed	Hypertriglyceridemia\|Cutaneous T Cell Lymphoma	Rennes University Hospital	January 2012	Phase 4
NCT01001143	Completed	Leukemia Myeloid Acute	Washington University School of Medicine	May 2010	Phase 1
NCT00615784	Terminated	Acute Myeloid Leukemia	Abramson Cancer Center at Penn Medicine	May 25 2010	Phase 2
NCT00125372	Completed	Carcinoma Non-small-cell Lung	Dartmouth-Hitchcock Medical Center\|Ligand Pharmaceuticals\|Genentech Inc.	December 2005	Not Applicable
NCT00316030	Completed	AML\|Acute Myeloid Leukemia	Abramson Cancer Center at Penn Medicine	January 2004	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bexarotene Retinoid Receptor Agonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 348

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support