Name: Bexarotene
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2098
Rating: 5 (19 reviews)

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.89%

99.89

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere Retinoid Receptor Inhibitoren	TTNPB (Arotinoid acid) Tamibarotene AM580 Fenretinide UVI 3003 SR 11237 BMS493 AR7 All trans-Retinal AGN 193109

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	348	Formel	C₂₄H₂₈O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	153559-49-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	LGD1069			Smiles	CC1=CC2=C(C=C1C(=C)C3=CC=C(C=C3)C(=O)O)C(CCC2(C)C)(C)C

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 70 mg/mL (201.14 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 69 mg/mL (198.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 18 mg/mL (51.72 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 69 mg/mL (198.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 69 mg/mL (198.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.750mg/ml (5.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 35 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.862mg/ml (2.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17.24 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	RXR
In vitro	Bexarotene treatment at 1 mM and 10 mM for 96 h increases the number of cells with sub-G1 populations and annexin V binding in a dose-dependent manner compared with vehicle controls (DMSO) in well-established CTCL cell lines (MJ, Hut78, and HH), respectively. This compound suppresses the expression of retinoid X receptor alpha and retinoic acid receptor alpha proteins in all three lines compared with untreated controls. It decreases the protein levels of survivin, activates caspase-3, and cleaved poly(ADP-Ribose) polymerase, but has no obvious effect on expression of Fas/Fas ligand and bcl-2 proteins in all three CTCL lines. It induces a loss of viability and more pronounced inhibition of clonogenic proliferation in HH and Hut-78 cells, whereas the MJ line exhibits resistance. The chemical upregulates and activates Bax in sensitive lines, although not enough to signal significant apoptosis. It signals both G(1) and G(2)/M arrest by the modulation of critical checkpoint proteins. It activates p53 by phosphorylation at Ser15, which influences the binding of p53 to promoters for cell cycle arrest, induces p73 upregulation, and, in concordance, also modulates some p53/p73 downstream target genes, such as p21, Bax, survivin and cdc2.
In vivo	Bexarotene significantly prevents ER-negative mammary tumorigenesis with less toxicity than naturally occurring retinoids in animal models. This compound inhibits the development of preinvasive mammary lesions such as hyperplasias and carcinoma-in-situ in MMTV-erbB2 mice.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12006543/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19067706/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18362934/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-02-04)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05296304	RECRUITING	Cutaneous T-cell Lymphoma	Memorial Sloan Kettering Cancer Center	2022-03-16	PHASE1
NCT04664829	COMPLETED	Metastatic Triple-Negative Breast Carcinoma	National Cancer Centre, Singapore	2020-10-01	PHASE1
NCT05106192	WITHDRAWN	Mycosis Fungoides of Skin (Diagnosis); Cutaneous T-cell Lymphoma; Non Hodgkin Lymphoma; Lymphomatoid Papulosis; Lymphoma, Large-Cell, Anaplastic; Lymphoma, Follicular	Case Comprehensive Cancer Center	2022-04-01
NCT03323658	COMPLETED	Breast Atypical Ductal Hyperplasia; Breast Atypical Lobular Hyperplasia; Breast Ductal Carcinoma In Situ; Breast Lobular Carcinoma In Situ; Invasive Breast Carcinoma	National Cancer Institute (NCI)	2018-06-15	PHASE1
NCT03323658	Completed	Breast Atypical Ductal Hyperplasia\|Breast Atypical Lobular Hyperplasia\|Breast Ductal Carcinoma In Situ\|Breast Lobular Carcinoma In Situ\|Invasive Breast Carcinoma	National Cancer Institute (NCI)	2018-06-15	Phase 1
NCT00411632	COMPLETED	Lung Cancer	M.D. Anderson Cancer Center	2006-11-29	PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bexarotene Retinoid Receptor Agonist

Molekulargewicht: 348

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslichkeit (Solubility)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)