Name: BPTES
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7753
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Charge: Reinheit: >97%

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97

Verwandte Ziele	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
Weitere Glutaminase Inhibitoren	Telaglenastat (CB-839) Sirpiglenastat (DRP-104) 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine) JHU-083 GK921 Glutaminase C-IN-1 UPGL00004 JHU395 IACS-6274 L-Albizziin

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
MDA-MB-231 cell	Cytotoxicity assay	6 days	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells measured on 6th day by hemocytometry, IC50=2.61 μM	26988803
MDA-MB-231	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50 = 6.8 μM.	28609101
Aspc-1	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human Aspc-1 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50 = 10.2 μM.	28609101
HCC827	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human erlotinib-resistant HCC827 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by CCK8 assay, IC50 = 42.4 μM.	28174105
HT1080	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human HT1080 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by CCK8 assay, IC50 = 47.72 μM.	28174105
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	524.68	Formel	C₂₄H₂₄N₆O₂S₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	314045-39-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CC(=O)NC2=NN=C(S2)CCSCCC3=NN=C(S3)NC(=O)CC4=CC=CC=C4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 50 mg/mL (95.29 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (95.29 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 25 mg/mL (47.64 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (190.59 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (190.59 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.250mg/ml (2.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.400mg/ml (0.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (0.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.400mg/ml (0.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Glutaminase GLS1 (KGA) 0.16 μM
In vitro	BPTES hemmt die in menschlichen Nierenzellen exprimierte Glutaminase-Aktivität mit einer IC50 von 0,18 μM und hemmt den Glutamat-Efflux durch Mikroglia mit einer IC50 von 80-120 nM. Diese Verbindung verlangsamt bevorzugt das Zellwachstum in D54-Zellen mit mutiertem IDH1. Sie hemmt auch die Glutaminase-Aktivität, senkt die Glutamat- und α-KG-Spiegel und erhöht die glykolytischen Intermediate. Diese Chemikalie (10 μM) hemmt das Zellwachstum von mHCC 3–4-Zellen, die aus LAP/MYC-Tumoren stammen. Sie hemmt auch das Wachstum von MYC-abhängigen P493-Zellen, indem sie die DNA-Replikation blockiert, was zum Zelltod und zur Fragmentierung führt.
Kinase-Assay	Glutaminase-Hemmung: Zellfreier Assay
Kinase-Assay	Assay-Platten werden mit 2 μL Testverbindung in DMSO/Well vorbereitet. Das Enzym wird auf 1 Einheit (Leber) oder 0,8 Einheiten (Niere)/100 μL in Glutaminase-Assay-Puffer verdünnt, und 100 μL verdünntes Enzym werden mit Multidrop zu jeder Vertiefung der Assay-Platte gegeben. Der Inhalt wird durch Schütteln bei voller Geschwindigkeit für 1 Minute auf TiterMix 100 gemischt. Die Platten werden bei Raumtemperatur (RT) für 20 Minuten vorinkubiert, um die Bindung der Testverbindungen an Glutaminase zu ermöglichen, und 50 μL Glutaminlösung (7 mM in Assay-Puffer) werden mit Multidrop zu jeder Vertiefung gegeben. Der Inhalt wird für 30 Sekunden bei voller Geschwindigkeit auf TiterMix 100 geschüttelt, und die Platten werden dann bei RT für 60 Minuten (Leber) oder 90 Minuten (Niere) inkubiert. Um die Reaktionen zu stoppen, werden 20 μL HCl (0,3 N) mit Multidrop zu jeder Vertiefung gegeben und sofort durch Schütteln für 30 Sekunden auf TiterMix 100 gemischt. Zur Quantifizierung wird Glutamat (gebildet durch Glutaminase-katalysierte Hydrolyse von Glutamin) durch ein zweites Enzym, die Glutamatdehydrogenase (GDH), zu 2-Oxoglutarat oxidiert, wobei gleichzeitig die reduzierte Form des Nicotinamid-Adenin-Dinukleotids (NADH) entsteht. Die Reduktion von Nitroblau-Tetrazolium (NBT) in der Assay-Lösung durch NADH, katalysiert durch Phenazinmethosulfat (PMS), führt zur Bildung eines blau-violetten Formazans. Die Absorption von Formazan bei 540 nm ist linear proportional zur Glutamatkonzentration bis zu 200 μM. NBT/GDH-Reagenz (50 μL) wird mit Multidrop zu jeder Vertiefung gegeben und durch Schütteln für 30 Sekunden auf TiterMix 100 gemischt, und die Platten werden bei RT für 20 Minuten inkubiert, um die Farbbildung durch die GDH-Reaktion zu ermöglichen. Die Glutamatkonzentration wird aus der Formazan-Konzentration bestimmt, wie sie durch Ablesen der OD540 nm auf einem SpectraMax 340 bestimmt wird.
In vivo	Bei LAP/MYC-Mäusen verlängert BPTES (12,5 mg/kg, i.p.) das Überleben ohne signifikante Auswirkungen auf die MYC-, GLS- oder GLS2-Spiegel. Diese Verbindung (200 μg/Maus, i.p.) hemmt auch das Tumorzellwachstum bei Mäusen, die P493-Tumor-Xenotransplantate tragen.
Literatur	[1] http://www.google.com/patents/US6451828 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21045145/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25915584/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	γH2AX c-Myc / KLF4 / SOX2 / OCT4 / NANOG / GLS1		29107960

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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BPTES Glutaminase Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 524.68

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Technischer Support