nur für Forschungszwecke

Bufalin ATPase Inhibitor

Name: Bufalin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7821
Rating: 5 (10 reviews)

Kat.-Nr.S7821

Bufalin (BF) ist ein potenter Inhibitor von Steroidrezeptor-Coaktivator SRC-3, SRC-1 und Na+/K+-ATPase. Diese Verbindung bindet an die Untereinheiten α1, α2 und α3 der Na+/K+-ATPase mit einer Kd von 42,5 nM, 45 nM bzw. 40 nM. Es ist ein wichtiger immunoreaktiver Bestandteil, der aus dem chinesischen Arzneimittel Chan Su mit Antikrebsaktivität isoliert wurde.

Bufalin ATPase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 386.52

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel GluR
Weitere ATPase Inhibitoren	(-)-Blebbistatin Thapsigargin Brefeldin A (BFA chemical) CB-5083 Golgicide A Sodium orthovanadate Oleic Acid Ginsenoside Rb1 CDN1163 BTB06584

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	386.52	Formel	C₂₄H₃₄O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	465-21-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 78 mg/mL (201.8 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 40 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

DMSO : 77 mg/mL (199.21 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 39 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	1%DMSO 1 5%Tween80 2 3%PEG300 3 91%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.400mg/ml (1.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 μL 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 50 μL Tween80, mix evenly to clarify it; add 30 μL PEG300 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 910 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	SRC-3 SRC-1 Na+/K+-ATPase α3 (Cell-free assay) 40 nM Na+/K+-ATPase α1 (Cell-free assay) 42.5 nM Na+/K+-ATPase α2 (Cell-free assay) 45 nM
In vitro	Bufalin fördert stark den SRC-3-Proteinabbau und bindet direkt an den Coaktivator. Diese Verbindung kann das Wachstum von Krebszellen in nanomolaren Konzentrationen blockieren.
In vivo	Bei der Einarbeitung in ein Nanopartikel-Verabreichungssystem kann Bufalin das Tumorwachstum in einem Maus-Xenograft-Modell von Brustkrebs reduzieren. Diese Verbindung sensibilisiert Krebszellen für andere gezielte Chemotherapeutika.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20388710/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24390736/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06360809	Recruiting	Breast Cancer	Institut Nacional d''Educacio Fisica de Catalunya\|ICFO - The Institute of Photonics Sciences\|Hospital Clinic of Barcelona\|Institut d''Investigacions Biomèdiques August Pi i Sunyer\|Universidad San Jorge	March 22 2024	Not Applicable
NCT06240078	Recruiting	Pulmonary Disease Chronic Obstructive\|Sexual Health\|Loneliness\|Well-Being Psychological	Vejle Hospital\|Region of Southern Denmark	February 20 2024	--

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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