nur für Forschungszwecke

(-)-Blebbistatin Myosin-II-ATPase-Inhibitor

Name: (-)-Blebbistatin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7099
Rating: 5 (64 reviews)

Kat.-Nr.S7099

(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) ist ein zellgängiger Inhibitor für Nicht-Muskel-Myosin-II-ATPase mit einer IC50 von ~2 μM in zellfreien Assays, hemmt nicht die Myosin-Leichtkettenkinase, hemmt die Kontraktion der Teilungsfurche, ohne die Mitose oder die Kontraktringbildung zu stören.

(-)-Blebbistatin ATPase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 292.33

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.82%

99.82

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel GluR
Weitere ATPase Inhibitoren	Thapsigargin Brefeldin A (BFA chemical) CB-5083 Golgicide A Sodium orthovanadate Oleic Acid Bufalin Ginsenoside Rb1 CDN1163 BTB06584

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Aktivitätsbeschreibung	PMID
Rh41	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	292.33	Formel	C₁₈H₁₆N₂O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C(in the dark) powder
CAS-Nr.	856925-71-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	(S)-(-)-Blebbistatin			Smiles	CC1=CC2=C(C=C1)N=C3C(C2=O)(CCN3C4=CC=CC=C4)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 39 mg/mL (133.41 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 58 mg/mL (198.4 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 58 mg/mL (198.4 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 58 mg/mL (198.4 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 58 mg/mL (198.4 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	non-muscle myosin II ATPases (Cell-free assay) 0.5 μM-5 μM
In vitro	(-)-Blebbistatin hemmt die Zytokinese, verändert die gleichmäßige Bewegung von Fischkeratozyten und hemmt das spontane Blebbing einer Zelllinie ohne Filamin. Es wird gezeigt, dass diese Verbindung die enzymatischen Aktivitäten von HMM-Fragmenten von Nichtmuskel-Myosin IIA, Nichtmuskel-Myosin IIB und von Kaninchen-Skelettmuskel-Myosin S1 hemmt, aber nicht die des glatten Muskelmyosins Diese Chemikalie hemmt schnell und reversibel die Mg-ATPase-Aktivität und die In-vitro-Motilität von Nichtmuskel-Myosin IIA und IIB für mehrere Spezies, während sie das glatte Muskelmyosin schlecht hemmt (IC50 = 80 μM). Es hemmt potent Dictyostelium-Myosin II, aber schlecht Acanthamoeba-Myosin II. Diese Verbindung hemmt keine repräsentativen Myosin-Superfamilienmitglieder der Klassen I, V und X. Es konkurriert nicht mit der Nukleotidbindung an das Skelettmuskel-Myosin-Subfragment-1. Der Inhibitor bindet bevorzugt an das ATPase-Intermediat mit ADP und Phosphat an der aktiven Stelle und verlangsamt die Phosphatfreisetzung. Diese Chemikalie stört weder die Bindung von Myosin an Aktin noch die ATP-induzierte Aktomyosindissoziation. Stattdessen blockiert sie die Myosinköpfe in einem Produktkomplex mit geringer Aktinaffinität.
Kinase-Assay	Aktin-aktivierter MgATPase-Assay
Kinase-Assay	Die Aktin-aktivierte MgATPase-Aktivität wird unter Verwendung eines NADH-gekoppelten Assays in einem Beckman DU 640 Spektrophotometer gemessen. (-)-Blebbistatin [eine racemische Mischung der (+) und (-) Enantiomere] wird aus in DMSO gelösten Stammlösungen zugesetzt und die DMSO-Konzentration wird in allen Proben bei einer konstanten Konzentration von 5% gehalten.
In vivo	(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) ist ein zellgängiger Inhibitor für Nicht-Muskel-Myosin-II- ATPase.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12637748/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15548862/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15205456/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34493720/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34900532/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	PMID
Western blot	talin 1 / vinculin / paxillin paxillin / pY31 paxillin / pY397FAK / FAK PY epitopes / vinculin / paxillin	20308429
Growth inhibition assay	Cell viability Cell death	26733241
Glycerol/urea gel electrophoresis	RLC phosphorylation RLC phosphorylation RLC phosphorylation	18701651
DIC image	Traction force of a palladin KD (Palld4) cell	27353427
Immunofluorescence	GCs morphology actin / NMIIA / tubulin VE-cadherin / F-actin PY epitopes / actin PY epitopes / paxillin talin 1 / FAK / β1 integrin / zyxin / vinculin / α-actinin / paxillin	25598228

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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