Name: Brinzolamide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3178
Rating: 5 (6 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S317801 DMSO]77 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.75%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.75

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere Carbonic Anhydrase Inhibitoren	U-104 (SLC-0111) Indisulam (E7070) Benzenesulfonamide Tioxolone 2-Aminobenzenesulfonamide

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	383.51	Formel	C₁₂H₂₁N₃O₅S₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	138890-62-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	AL-4862			Smiles	CCNC1CN(S(=O)(=O)C2=C1C=C(S2)S(=O)(=O)N)CCCOC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 77 mg/mL (200.77 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (13.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (1.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	CAII 3.19 nM
In vivo	Brinzolamide (< 1 mg) Augensuspension senkt den intraokularen Druck bei pigmentierten Kaninchen des Dutch-belted-Typs dosisabhängig mit einem Wirkungseintritt innerhalb von 0,5 Stunden und einer Spitzenwirkung nach 1–2 Stunden. Diese Verbindung (0,6 mg) Augensuspension senkt den intraokularen Druck bei laserbehandelten glaukomen Makaken (Cynomolgus-Affen) dosisabhängig mit einem Wirkungseintritt innerhalb von 1 Stunde und einer Spitzenwirkung nach 3 Stunden. Diese Chemikalie in Dosierungen von 30 mg/kg bewirkt eine 44%ige Reduktion der Darmpassage von Kohlenstaub, aber 1 und 10 mg/kg führten zu Rückgängen von 8 % bzw. 18 % bei männlichen CD-1-Mäusen. Bei 1 mg/kg, 10 mg/kg und 30 mg/kg verlängert sie die Schlafzeit unter Barbiturat um 57 %, 15 % bzw. 35 % bei männlichen CD-1-Mäusen. Diese Verbindung (< 3 %) bewirkt im Vergleich zu Placebo signifikant stärkere mittlere prozentuale intraokulare Drucksenkungen und mittlere intraokulare Drucksenkungen bei Patienten mit primärem Offenwinkelglaukom oder okulärer Hypertension. Die optimale intraokulare Druck senkende Konzentration dieser Chemikalie beträgt 1 %, und sie wird von Patienten mit primärem Offenwinkelglaukom oder okulärer Hypertension bei zweimal täglicher Verabreichung gut vertragen. Sie senkt den intraokularen Druck und die arteriovenöse Passagezeit im Vergleich zu Placebo bei gesunden Probanden signifikant. Diese Verbindung (2 %) erhöht die Blutversorgung des Sehnervenkopfes und senkt den intraokularen Druck bei beruhigten Dutch-belted-Kaninchen. Sie (1 %) reduziert den intraokularen Druck durch Reduzierung des Kammerwasserflusses und nicht durch Beeinflussung des Kammerwasserabflusses in normotensiven Augen von Kaninchen und hypertensiven Augen von Affen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10665514/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10665517/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14736787/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10665515/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10779015/

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Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Brinzolamide Carbonic Anhydrase Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 383.51