Buspirone HCl 5-HT Receptor Agonist

Buspirone, ein klinisch wirksames Nicht-Benzodiazepin-Anxiolytikum, hemmt die Entladung dieser Neuronen, wenn es intravenös (ED50 = 0,011 mg/kg, i.v.), intraperitoneal (ED50 = 0,088 mg/kg, i.p.) und intragastrisch (wirksame Dosis = 1,0-20,0 mg/kg, i.g.) injiziert wird. Buspirone hemmt diese Zellen auch, wenn es durch Mikroiontophorese außerhalb der aufgezeichneten Neuronen verabreicht wird. [1] Buspirone wird hauptsächlich durch oxidativen Metabolismus eliminiert, der mehrere hydroxylierte Metaboliten produziert, einschließlich 5-Hydroxy-Buspirone und 1-Pyrimidinylpiperazin. [2]

Buspirone (3 mg/Ratte, i.p.) hemmt dosisabhängig und vollständig die schockinduzierte Ultraschall-Vokalisation nach systemischer Injektion und nach Mikroinjektion in den dorsalen Raphe-Kern von Ratten, einer Gehirnregion, die reich an somatodendritischen 5-HT1A-Rezeptoren ist. [3] Buspirone (20 mg/kg) verringert die Immobilität im Zwangsschwimmtest bei Ratten. [4] Buspirone ist ein serotonerges (5HT(1A) receptor agonist) anxiolytisches Medikament mit einer gewissen D(2) dopaminergen Wirkung in einem Zebrafischmodell für Angstzustände. [5] Buspirone reduziert dosisabhängig LID und verbesserte die l-DOPA-bedingte Motorleistung aufgrund der Wirkung am 5-HT(1A) receptor bei l-DOPA-primären Ratten. Buspirone verzögert die LID-Entwicklung und verbessert gleichzeitig die antiparkinsonische Wirksamkeit von l-DOPA, was auf potenzielle langfristige Vorteile von 5-HT(1A) agonists zur Reduzierung l-DOPA-bedingter Nebenwirkungen bei l-DOPA-naiven Ratten hinweist. [6]