Name: Cabazitaxel
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3022
Rating: 5 (31 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Weitere Microtubule Associated Inhibitoren	Nocodazole MMAF Patupilone (Epothilone B) Lexibulin (CYT997) CW069 Combretastatin A4 Epothilone A ABT-751 (E7010) TAI-1 Cucurbitacin B

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
SGC7901	Growth inhibition assay		Growth inhibition of human SGC7901 cells by MTT assay, GI50=0.0003553μM	24405702
U937	Growth inhibition assay		Growth inhibition of human U937 cells by MTT assay, GI50=0.0005391μM	24405702
MCF7	Growth inhibition assay		Growth inhibition of human MCF7 cells by MTT assay, GI50=0.001187μM	24405702
PANC1	Growth inhibition assay		Growth inhibition of human PANC1 cells by MTT assay, GI50=0.001283μM	24405702
HT1080	Growth inhibition assay		Growth inhibition of human HT1080 cells by MTT assay, GI50=0.001406μM	24405702
DU145	Growth inhibition assay		Growth inhibition of human DU145 cells by MTT assay, GI50=0.001429μM	24405702
A549	Growth inhibition assay		Growth inhibition of human A549 cells by MTT assay, GI50=0.001483μM	24405702
A431	Growth inhibition assay		Growth inhibition of human A431 cells by MTT assay, GI50=0.001483μM	24405702
HeLa	Growth inhibition assay		Growth inhibition of human HeLa cells by MTT assay, GI50=0.001799μM	24405702
K562	Growth inhibition assay		Growth inhibition of human K562 cells by MTT assay, GI50=0.004186μM	24405702
HL60	Growth inhibition assay		Growth inhibition of human HL60 cells by MTT assay, GI50=0.004736μM	24405702
BGC823	Growth inhibition assay		Growth inhibition of human BGC823 cells by MTT assay, GI50=0.4672μM	24405702
A549	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human A549 cells, IC50=0.00148μM	28850227
MES-SA/Dx5	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human MES-SA/Dx5 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50=0.015μM	29251920
TC32	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
Saos-2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
TC32	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
U-2 OS	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for U-2 OS cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Saos-2 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for OHS-50 cells	29435139
NCI-H524	Cytotoxicity assay	2 hrs	Cytotoxicity in human NCI-H524 cells pre-incubated for 2 hrs followed by compound wash out and subsequently incubated for 70 hrs by Cell Titer Glo assay, IC50=0.00026μM	30735385
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	835.93	Formel	C₄₅H₅₇NO₁₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	183133-96-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	XRP6258, RPR-116258A, TXD 258, Taxoid XRP6258			Smiles	CC1=C2C(C(=O)C3(C(CC4C(C3C(C(C2(C)C)(CC1OC(=O)C(C(C5=CC=CC=C5)NC(=O)OC(C)(C)C)O)O)OC(=O)C6=CC=CC=C6)(CO4)OC(=O)C)OC)C)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 167 mg/mL (199.77 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (119.62 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (119.62 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (119.62 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (5.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.250mg/ml (1.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	A semi-synthetic derivative of a natural taxoid.
Targets/IC₅₀/Ki	Microtubule (Cell-free assay)
In vitro	Cabazitaxel erhöht die CYP3A-Enzymaktivitäten in Rattenhepatozyten. Die mittlere ex-vivo-Plasmaproteinbindung dieser Verbindung beim Menschen beträgt 91,6 %. Es wird schnell und umfassend zu zahlreichen Metaboliten metabolisiert. Diese Verbindung zeigt Aktivität in mehreren murinen und humanen resistenten Zelllinien. Bei einer 4-tägigen Exposition mit dieser Chemikalie wird bei relativ niedrigen Cabazitaxel-Konzentrationen eine Zytotoxizität festgestellt. Es zeigt eine hohe Antitumoraktivität in 3 humanen kolorektalen Zelllinien (HCT-116, HCT-8 und HT-29).
In vivo	In begleitenden Modellen wird festgestellt, dass Cabazitaxel eine signifikante Antitumoraktivität aufweist. In murinen Tumorxenografts (Colon C38 und Pankreas P03) führt diese Verbindung zu vollständigen Tumorregressionen. Unter Verwendung der humanen Glioblastom-Zelllinien SF-295 und U251 werden sowohl orthotope als auch subkutane murine Xenografts erzeugt. Diese chemische Behandlung führt zu einer vollständigen Regression bei der Mehrheit der subkutan implantierten Tumoren. Darüber hinaus führt sie in orthotopen Modellen zu einer vollständigen Tumorregression bei 4 von 10 U251-Tumoren.
Literatur	[1] http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_-_Public_assessment_report/human/002018/WC500104766.pdf [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21152241/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36123339/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27608834/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04622761	Not yet recruiting	Prostate Cancer	The Clatterbridge Cancer Centre NHS Foundation Trust\|University of Liverpool	January 15 2021	Phase 2
NCT04495179	Completed	Progressive Metastatic Castrate-Resistant Prostate Cancer	AstraZeneca\|Parexel	August 4 2020	Phase 2
NCT03257891	Unknown status	Adrenocortical Carcinoma	Azienda Socio Sanitaria Territoriale degli Spedali Civili di Brescia\|San Luigi Gonzaga Hospital	January 25 2018	Phase 2
NCT03043989	Terminated	Prostate Cancer	Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins\|Maryland Technology Development Corporation	March 21 2017	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
What is the elimination half-life of this compound?

Antwort:
According to the paper report, its elimination half-life is 95h.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Cabazitaxel Microtubule Associated Hemmer

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 835.93

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support

Häufig gestellte Fragen