Name: CW069
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7336
Rating: 5 (8 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S733601 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.02%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.02

Verwandte Ziele	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Weitere Microtubule Associated Inhibitoren	Nocodazole MMAF Patupilone (Epothilone B) Lexibulin (CYT997) Combretastatin A4 Epothilone A ABT-751 (E7010) TAI-1 Cucurbitacin B INH1

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	500.33	Formel	C₂₃H₂₁IN₂O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1594094-64-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CC(C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)I)C(=O)O)NCC3=CC=CC=C3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (199.86 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.000mg/ml (2.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Allosteric, HSET-selective inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	HSET 75 μM
In vitro	CW069 erhöht die Anzahl der multipolaren Spindeln in N1E-115-Zellen mit überzähligen Zentrosomen, ohne die bipolare Spindelmorphologie in normalen menschlichen dermalen Fibroblastenzellen zu verändern. Diese Verbindung hemmt das Wachstum in N1E-115-Krebszellen mit einer IC50 von 10 μM, jedoch nicht in NHDF- oder primären menschlichen Knochenmarkszellen.
Kinase-Assay	In-vitro-enzymatischer ATPase-Assay
Kinase-Assay	Das Protokoll ist für die Verwendung mit HSET und KSP in voller Länge, N-terminal, 6His-getaggt optimiert und misst die MT-stimulierte Aktivität der Proteine. Die Hemmung der Gsp-Synthetase-Aktivität von HSET/KSP wird spektrophotometrisch durch Kopplung der ATP-Hydrolyse an die NADH-Oxidation über Pyruvatkinase-/Laktatdehydrogenase-Reaktionen beobachtet. Der Assay wird durch Zugabe von gereinigter Gsp-Synthetase/Amidase (12,8 nM) zu einer Assay-Mischung eingeleitet, die die folgenden Komponenten (Endkonzentration) enthält: 6 nM Protein, 0,07 mg/ml MTs (University Biologicals), 1,56 mM Glutathion, 10 mM Spermidin, 2 mM ATP, 2,7 mM MgCl₂, 1 mM Phospho(enol)pyruvat, 0,2 mM NADH, 50 μg/ml Laktatdehydrogenase, 100 μg/ml Pyruvatkinase und verschiedene Konzentrationen dieser Verbindung, alle in 50 mM Na PIPES (pH 6,8) bei 37 °C. Der ADP-Glo-Detektionsassay (Promega) wird wie in den Anweisungen des Herstellers beschrieben durchgeführt. Alle Compound-Zugaben wurden mit einem Multidrop BioMek Nxp durchgeführt. Die Platten wurden mit einem Pherastar-Mikroplattenleser ausgelesen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24210220/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CW069 Microtubule Associated Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 500.33