Name: Epothilone A
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1297
Rating: 5 (6 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.10%

99.10

Verwandte Ziele	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Weitere Microtubule Associated Inhibitoren	Nocodazole MMAF Patupilone (Epothilone B) Lexibulin (CYT997) CW069 Combretastatin A4 ABT-751 (E7010) TAI-1 Cucurbitacin B INH1

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	493.66	Formel	C₂₆H₃₉NO₆S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	152044-53-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1CCCC2C(O2)CC(OC(=O)CC(C(C(=O)C(C1O)C)(C)C)O)C(=CC3=CSC(=N3)C)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 99 mg/mL (200.54 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 99 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 99 mg/mL (200.54 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 99 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (10.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.625mg/ml (1.27mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Tubulin 2 μM(EC0.01)
In vitro	Epothilone A, entdeckt aus dem Myxobakterium Sorangium cellulosum, ist ein Taxol-ähnlicher Mikrotubuli-stabilisierender Wirkstoff, der die Tubulinpolymerisation induziert, was zu einem Zellzyklusarrest am G2-M-Übergang, Zytotoxizität und Apoptose führt. Diese Verbindung hemmt potent die Zellproliferation in HCT116-Zellen mit einer IC50 von 4,4 nM. Es zeigt auch Zytotoxizität in KB3-1-, KBV-1-, Hela- und Hs578T-Zellen mit IC50-Werten im Bereich von 13 nM bis 160 nM. Diese Chemikalie ist wasserlöslicher als Taxol und konkurriert mit Taxol bei der Bindung an Mikrotubuli mit einer IC50 von 2,3 μM. Allerdings teilen weder diese Verbindung noch Taxol ein gemeinsames Pharmakophor und nutzen die Tubulin-Bindungstasche einzigartig und unabhängig. Kürzlich wurde festgestellt, dass die mikrobiologische Umwandlung dieser Verbindung durch Aspergillus niger AS 3.739 mehrere Metaboliten liefert, die auch für MCF-7-Zellen toxisch sind, aber mit viel höheren IC50-Werten.
Kinase-Assay	Tubulinpolymerisationstest
Kinase-Assay	Mikrotubulusproteine (MTP) aus Kälberhirn werden gereinigt, was ungefähr 15%-20% an Microtubule Associated Proteinen umfasst. Der Puffer (MES-Puffer), der für die Epothilone A-Microtubule-Studien verwendet wird, enthält 0,1 M 2-Morpholinoethansulfonsäure (MES), 1 mM EGTA, 0,5 mM MgCl₂ und 3 M Glycerin bei pH 6,6. Proben für die Elektronenmikroskopie werden auf kohlenstoffbedampfte Parlodion-beschichtete Gitter (300 mesh) gelegt und negativ mit 2% Uranylacetat gefärbt. Die Mikrotubulusbildung in An- oder Abwesenheit dieser Verbindung wird spektrophotometrisch mit einem Spektrophotometer überwacht, das mit einem thermostatisch geregelten Flüssigkeitszirkulator ausgestattet ist. Die Temperatur wird bei 35 °C gehalten und Änderungen der Trübung (repräsentativ für die Polymermasse) werden bei 350 nm überwacht. Die effektive Konzentration (EC_0.01), definiert als die interpolierte Konzentration, die eine Anfangssteigung von 0,01 OD/min induzieren kann, wird mit der Formel EC_0.01 = Konzentration/Steigung berechnet und als Mittelwert mit Standardabweichung aus drei verschiedenen Konzentrationen ausgedrückt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11506611/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7757983/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15297674/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19431017/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1672157/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Epothilone A Microtubule Associated Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 493.66