nur für Forschungszwecke

Patupilone (Epothilone B) Microtubule Associated Inhibitor

Name: Patupilone (Epothilone B)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1364
Rating: 5 (17 reviews)

Kat.-Nr.S1364

Patupilone (EPO906, Epothilone B) ist ein Mikrotubuli-stabilisierendes Mittel mit EC_0.01 von 1,8 μM, derzeit in Phase 2.

Patupilone (Epothilone B) Microtubule Associated Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 507.68

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.97%

99.97

Verwandte Ziele	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Weitere Microtubule Associated Inhibitoren	Nocodazole MMAF Lexibulin (CYT997) CW069 Combretastatin A4 Epothilone A ABT-751 (E7010) TAI-1 Cucurbitacin B INH1

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung
human LC-2-ad cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human LC-2-ad cell growth in a cell viability assay, IC50=3.77e-06 μM
human A431 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human A431 cell growth in a cell viability assay, IC50=9.86e-06 μM
human SW1710 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human SW1710 cell growth in a cell viability assay, IC50=2.14e-05 μM
human Daoy cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human Daoy cell growth in a cell viability assay， IC50=2.73e-05 μM
human BFTC-905 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human BFTC-905 cell growth in a cell viability assay, IC50=4.99e-05 μM
human A375 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human A375 cell growth in a cell viability assay, IC50=5e-05 μM
human RKO cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human RKO cell growth in a cell viability assay, IC50=6.47e-05 μM
human KYSE-510 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human KYSE-510 cell growth in a cell viability assay, IC50=7.38e-05 μM
human HLE cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human HLE cell growth in a cell viability assay, IC50=8.26e-05 μM
human MCF7 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human MCF7 cell growth in a cell viability assay, IC50=8.66e-05 μM
human 786-0 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human 786-0 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.11 nM
human TE-8 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human TE-8 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.111 nM
ovarian carcinoma 1A9 cell	Growth inhibition assay		Inhibitory concentration against ovarian carcinoma 1A9 cell growth
human PANC-03-27 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human PANC-03-27 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.132 μM
human VMRC-RCZ cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human VMRC-RCZ cell growth in a cell viability assay, IC50=0.136 μM
human IGROV-1 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human IGROV-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.156 μM
human MG-63 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human MG-63 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.165 μM
human SIG-M5 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human SIG-M5 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.169 μM
human NCI-H650 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human NCI-H650 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.17 μM
human PSN1 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human PSN1 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.173 μM
human PA-1 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human PA-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.174 μM
KB-8511 cells	Growth inhibition assay	72 h	Concentration required to inhibit the growth of human epidermoid carcinoma cells KB-8511 by 50 percent (72 hr exposure), IC50=0.18 μM
KB-31 cells	Growth inhibition assay	72 h	Concentration required to inhibit the growth of human epidermoid carcinoma cells KB-31 by 50 percent (72 hr exposure)
human BHY cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human BHY cell growth in a cell viability assay, IC50=0.195 nM
human BB30-HNC cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human BB30-HNC cell growth in a cell viability assay, IC50=0.201 μM
human HOS cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human HOS cell growth in a cell viability assay, IC50=0.215 μM
human 639-V cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human 639-V cell growth in a cell viability assay, IC50=0.218 μM
human ES1 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human ES1 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.221 μM
human TE-15 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human TE-15 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.225 μM
human LXF-289 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human LXF-289 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.277 μM
human CAL-12T cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human CAL-12T cell growth in a cell viability assay, IC50=0.239 μM
human T84 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human T84 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.24 μM
human KYSE-450 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human KYSE-450 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.267 μM
human LCLC-103H cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human LCLC-103H cell growth in a cell viability assay, IC50=0.31 nM
human NCI-H810 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human NCI-H810 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.322 μM
human HUTU-80 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human HUTU-80 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.328 μM
human NCI-H460 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human NCI-H460 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.333 μM
human HGC-27 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human HGC-27 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.338 μM
human HSC-2 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human HSC-2 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.363 nM
human IA-LM cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human IA-LM cell growth in a cell viability assay, IC50=0.393 μM
human HMV-II cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human HMV-II cell growth in a cell viability assay, IC50=0.394 μM
human COLO-679 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human COLO-679 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.394 μM
human NCI-H2122 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human NCI-H2122 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.41 μM
human CAL-39 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human CAL-39 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.411 μM
human SW954 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human SW954 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.436 μM
human LCLC-97TM1 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human LCLC-97TM1 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.444 μM
human KYSE-270 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human KYSE-270 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.445 μM
human NB13 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human NB13 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.447 μM
human SK-LMS-1 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human SK-LMS-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.646 μM
human SW620 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human SW620 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.648 μM
human HCT-15 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human HCT-15 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.717 μM
human DU-145 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human DU-145 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.721 μM
human ST486 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human ST486 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.721 μM
human A427 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human A427 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.828 μM
human HT-1080 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human HT-1080 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.842 μM
human NCI-H2009 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human NCI-H2009 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.862 μM
human SK-LU-1 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human SK-LU-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.866 μM
human SCC-4 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human SCC-4 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.877 μM
human NCI-H1299 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human NCI-H1299 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.88 μM
human NH-12 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human NH-12 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.891 μM
human SK-UT-1 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human SK-UT-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.892 μM
human Bel7402	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human Bel7402 after 72 hrs by CellTiter Glo assay, IC50=0.9 μM
human A388 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human A388 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.94 μM
human SW982 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human SW982 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.999 μM
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	507.68	Formel	C₂₇H₄₁NO₆S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	152044-54-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	EPO906			Smiles	CC1CCCC2(C(O2)CC(OC(=O)CC(C(C(=O)C(C1O)C)(C)C)O)C(=CC3=CSC(=N3)C)C)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 102 mg/mL (200.91 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 102 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 102 mg/mL (200.91 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 102 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 102 mg/mL (200.91 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 102 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (196.97 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (9.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 16.67 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Tubulin (Cell-free assay) 1.8 μM(EC0.01)
In vitro	Patupilone (Epothilone B) zeigt eine bessere Aktivität als Epothilon A, mit einem EC_0.01 von 1,8 μM. Es hemmt die Zellproliferation in HCT116-Zellen potent mit einer IC50 von 0,8 nM. Diese Verbindung induziert einen Mitosearrest und zeigt Zytotoxizität in KB3-1-, KBV-1-, Hela- und Hs578T-Zellen, mit einer IC50 von 3 nM bis 92 nM. Es konkurriert mit Taxol bei der Bindung an Mikrotubuli, mit einer IC50 von 3,3 μM. In MCF-7-Zellen, die GFP-α-Tubulin überexprimieren, blockiert es (3,5 nM) effizient die Mikrotubuli-Dynamik. Gleichzeitig induziert es einen Mitosearrest mit einer IC50 von 3,5 nM. In Multiples-Myelom (MM)-Zellen, einschließlich RPMI 8226, U266, MM.1S, LR5 und MR20, unterdrückt es direkt die Proliferation mit einer IC50 von 1 nM bis 10 nM. Ähnlich induziert es (10 nM) auch einen Zellzyklusarrest und Apoptose. Eine aktuelle Studie zeigt, dass es in Ovarialkarzinom-Hey-Zellen (5 nM–100 nM) das Epithelialzell-Adhäsionsantigen (EpCAM) auf der Oberfläche verstärkt, ohne die Transkription oder das gesamte zelluläre Niveau von EpCAM zu beeinflussen.
Kinase-Assay	Tubulinpolymerisationsassay
Kinase-Assay	Kälberhirn-Mikrotubulusproteine (MTP) werden gereinigt, wobei sie ca. 15%–20% Mikrotubulus-assoziierte Proteine enthalten. Der für die Epothilon B-Mikrotubulus-Studien verwendete Puffer (MES-Puffer) enthält 0,1 M 2-Morpholinoethansulfonsäure (MES), 1 mM EGTA und 0,5 mM MgCl₂ bei pH 6,6. Proben für die Elektronenmikroskopie werden auf Kohlenstoff-über-Parlodion-beschichtete Gitter (300 mesh) gelegt und negativ mit 2% Uranylacetat gefärbt. Die Mikrotubulus-Assemblierung in An- oder Abwesenheit von Patupilone (Epothilone B) wird spektrophotometrisch mittels eines Spektrophotometers überwacht, das mit einem thermostatisch geregelten Flüssigkeitszirkulator ausgestattet ist. Die Temperatur wird bei 35 °C gehalten und Änderungen der Trübung (repräsentativ für die Polymermasse) werden bei 350 nm überwacht. Die effektive Konzentration (EC_0.01), definiert als die interpolierte Konzentration, die eine anfängliche Steigung von 0,01 OD/min induzieren kann, wird unter Verwendung der Formel EC_0.01 = Konzentration/Steigung berechnet und als Mittelwert mit Standardabweichung aus drei verschiedenen Konzentrationen ausgedrückt.
In vivo	In einem Maus-Xenograft-Modell von RPMI 8226-Zellen verlängert Patupilone (Epothilone B) (2,5 mg/kg–4 mg/kg) das Überleben und unterdrückt das Tumorwachstum. Ähnlich hemmt diese Verbindung in der gleichen Dosis auch das Tumorwachstum in Maus-Xenograft-Modellen von Prostatakrebszellen, einschließlich DU145 und PC3.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11506611/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7757983/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14522931/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15367426/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20674962/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15948135/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1672157/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT00496600	Completed	Refractory Malignancy	University of Medicine and Dentistry of New Jersey\|Novartis Pharmaceuticals\|National Cancer Institute (NCI)\|Rutgers The State University of New Jersey	July 2007	Phase 1
NCT00442741	Withdrawn	Solid Tumors	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	July 2007	Phase 1
NCT00468260	Terminated	Advanced Malignancies	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	May 2007	Phase 1
NCT00448396	Completed	Advanced Malignancies	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	March 2007	Phase 1
NCT00426140	Completed	Advanced Malignancies\|Solid Tumors	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	August 2006	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):