Name: Cabergoline
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5842
Rating: 5 (2 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.82%

99.82

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere Dopamine Receptor Inhibitoren	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	451.60	Formel	C₂₆H₃₇N₅O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	81409-90-7	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	FCE-21336			Smiles	CCNC(=O)N(CCCN(C)C)C(=O)C1CC2C(CC3=CNC4=CC=CC2=C34)N(C1)CC=C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 90 mg/mL (199.29 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 90 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 90 mg/mL (199.29 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 90 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.500mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.750mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	D2 receptor 0.7 nM 5-HT2 1.2 nM 5-HT2B 1.2 nM D3 receptor 1.5 nM D4 receptor 9 nM
In vitro	Cabergoline verhindert den durch oxidativen Stress induzierten Zelltod von kultivierten kortikalen Neuronen über einen D2-Rezeptor-vermittelten Mechanismus. Diese Verbindung unterdrückt die Aktivierung der ERK-Signalübertragung, die eine Rolle beim Neuroschutz spielen könnte. Es unterdrückt signifikant die durch oxidativen Stress ausgelöste extrazelluläre Glutamatakkumulation und erhöht die Expression von Glutamattransportern, einschließlich EAAC1, das bekanntermaßen an der Clearance von extrazellulärem Glutamat beteiligt ist.
In vivo	Cabergoline hat eine lange Eliminationshalbwertszeit (63 bis 109 h). Eine In-vivo-Studie über neuronale Schäden, die durch intrazerebroventrikuläre (icv) Injektion von 6-OHDA, einer neurotoxischen Verbindung, die dopaminerge Neuronen in männlichen ICR-Mäusen selektiv schädigt, induziert wurden, zeigt, dass die intraperitoneale (ip) Verabreichung dieser Verbindung über 7 Tage dopaminerge Neuronen der Nigrostriatalregion vor dem Zelltod schützte. Es schützt auch SH-SY5Y-Neuroblastom vor Zelltod durch Sauerstoff-Glukose-Deprivation, selbst wenn diese Chemikalie nach der Induktion des Zelltods verabreicht wird. Diese Verbindung erhöht den im Hippocampus gebildeten neurotrophen Faktor (BDNF, ein wichtiger Regulator der synaptischen Plastizität) und übt eine antidepressive Wirkung bei Ratten aus.
Literatur	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4051758/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03965572	Unknown status	Lactation Suppressed\|Cabergoline Adverse Reaction\|Postpartum DVT\|Postpartum Depression	Laniado Hospital	June 7 2019	--
NCT03457389	Recruiting	Pituitary Adenoma\|Prolactinoma\|Pituitary Tumor\|Recurrence Tumor	Seoul National University Hospital	February 22 2018	Not Applicable
NCT01651364	Completed	Cocaine Dependence\|Cocaine Abuse\|Cocaine Addiction\|Substance Abuse	Baylor College of Medicine\|National Institute on Drug Abuse (NIDA)	July 2011	Phase 1
NCT01270711	Completed	Parkinson''s Disease\|Hyperprolactinemia	Pfizer	November 2010	--
NCT01009567	Completed	Ovarian Hyperstimulation Syndrome	Royan Institute	June 2009	Phase 1\|Phase 2
NCT00153972	Completed	Parkinson''s Disease	Technische Universität Dresden\|Pfizer	February 2005	Phase 4

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Cabergoline Dopamine Receptor Agonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 451.60