nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S3742
| Molekulargewicht | 408.57 | Formel | C24H40O5 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 81-25-4 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | N/A | Smiles | CC(CCC(=O)O)C1CCC2C1(C(CC3C2C(CC4C3(CCC(C4)O)C)O)O)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 81 mg/mL
(198.25 mM)
Ethanol : 28 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| In vitro |
Fosfomycin ist dafür bekannt, MurA zu hemmen, indem es kovalent an ein hochkonserviertes Cystein im aktiven Zentrum des Enzyms bindet. Fosfomycin ist ein PEP-Mimetikum, das durch Alkylierung des hochkonservierten Cys115 (Escherichia coli-Nummerierung) von MurA wirkt. Fosfomycin übt immunmodulatorische Wirkungen aus, indem es die Lymphozyten-, Monozyten- und Neutrophilenfunktion verändert. Es beeinflusst die akute entzündliche Zytokinreaktion in vitro und in vivo. Es unterdrückt die Produktion von Tumornekrosefaktor alpha (TNF-α), Interleukin-1β (IL-1β) und IL-1α und erhöht die Produktion von IL-10. Fosfomycin unterdrückt die IL-2-Produktion von T-Zellen, die Produktion von Leukotrien B4 (LTB4) von Neutrophilen und die Expression von IL-8 mRNA durch LTB4 von Monozyten. Fosfomycin zeigt auch eine immunmodulatorische Wirkung auf die B-Zell-Aktivierung. Fosfomycin verstärkt die phagozytische Abtötung von eindringenden Krankheitserregern durch Neutrophile, selbst bei Patienten unter chronischer Hämodialyse und Nierentransplantation. Fosfomycin führte zu einer verbesserten bakteriziden Fähigkeit von Neutrophilen im Vergleich zu anderen antimikrobiellen Mitteln. Fosfomycin hat die Fähigkeit, in Biofilme einzudringen. Fosfomycin ist sowohl gegen Gram-negative als auch gegen Gram-positive Krankheitserreger erheblich aktiv.
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| In vivo |
Die orale Bioverfügbarkeit von Fosfomycin-Trometamol liegt zwischen 34 und 58 %. Die Absorption erfolgt im Dünndarm, und es gibt Hinweise darauf, dass die gleichzeitige Verabreichung von Fosfomycin-Trometamol mit Nahrung die Absorption des Arzneimittels verringern kann. Die mittlere Serumeliminierungshalbwertszeit (t1/2) von Fosfomycin-Trometamol wird auf 5,7 h geschätzt. Fosfomycin wird nicht metabolisiert über glomeruläre Filtration im Urin ausgeschieden. Abhängig von Alter, Nüchternheit und Nierenfunktion können 11 bis 60 % des Arzneimittels innerhalb von 24 Stunden nach der Verabreichung im Urin gefunden werden. Insbesondere höheres Alter, Verabreichung mit einer Mahlzeit und eine sich verschlechternde Nierenfunktion führen zu einer langsameren Elimination über die Nieren. Fosfomycin überwindet die Blut-Hirn-Schranke, und eine Meningealentzündung erhöht seine Konzentration im Liquor. Fosfomycin dringt auch in kortikalen und spongiösen Knochen ein, und die Penetration korreliert mit den Plasmaspiegeln und dem Vorhandensein von Entzündungen.
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Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02654496 | Completed | Obesity |
North Dakota State University |
January 2016 | -- |
| NCT01865812 | Completed | Primary Biliary Cirrhosis |
Intercept Pharmaceuticals |
December 3 2013 | Phase 2 |
| NCT00596427 | Completed | Diabetes |
Carine Beysen|KineMed |
November 2007 | Not Applicable |
| NCT01589523 | Completed | Bile Acid Synthesis Defect|Inborn Error of Bile Acid Metabolism|Inborn Error of Bile Acid Conjugation |
Children''s Hospital Medical Center Cincinnati |
February 2006 | Phase 3 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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