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Cholic acid

Kat.-Nr.S3742

Cholic acid ist eine natürlich vorkommende Gallensäure, die wasserunlöslich ist und zur Behandlung von Patienten mit genetischen Defekten in der Synthese von Gallensäuren eingesetzt wird.
Cholic acid Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 408.57

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Qualitätskontrolle

Charge: S374201 DMSO]81 mg/mL]false]Ethanol]28 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 98.58%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • SDS
  • Datenblatt
98.58

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 408.57 Formel

C24H40O5

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 81-25-4 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC(CCC(=O)O)C1CCC2C1(C(CC3C2C(CC4C3(CCC(C4)O)C)O)O)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 81 mg/mL (198.25 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 28 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro
Fosfomycin ist dafür bekannt, MurA zu hemmen, indem es kovalent an ein hochkonserviertes Cystein im aktiven Zentrum des Enzyms bindet. Fosfomycin ist ein PEP-Mimetikum, das durch Alkylierung des hochkonservierten Cys115 (Escherichia coli-Nummerierung) von MurA wirkt. Fosfomycin übt immunmodulatorische Wirkungen aus, indem es die Lymphozyten-, Monozyten- und Neutrophilenfunktion verändert. Es beeinflusst die akute entzündliche Zytokinreaktion in vitro und in vivo. Es unterdrückt die Produktion von Tumornekrosefaktor alpha (TNF-α), Interleukin-1β (IL-1β) und IL-1α und erhöht die Produktion von IL-10. Fosfomycin unterdrückt die IL-2-Produktion von T-Zellen, die Produktion von Leukotrien B4 (LTB4) von Neutrophilen und die Expression von IL-8 mRNA durch LTB4 von Monozyten. Fosfomycin zeigt auch eine immunmodulatorische Wirkung auf die B-Zell-Aktivierung. Fosfomycin verstärkt die phagozytische Abtötung von eindringenden Krankheitserregern durch Neutrophile, selbst bei Patienten unter chronischer Hämodialyse und Nierentransplantation. Fosfomycin führte zu einer verbesserten bakteriziden Fähigkeit von Neutrophilen im Vergleich zu anderen antimikrobiellen Mitteln. Fosfomycin hat die Fähigkeit, in Biofilme einzudringen. Fosfomycin ist sowohl gegen Gram-negative als auch gegen Gram-positive Krankheitserreger erheblich aktiv.
In vivo
Die orale Bioverfügbarkeit von Fosfomycin-Trometamol liegt zwischen 34 und 58 %. Die Absorption erfolgt im Dünndarm, und es gibt Hinweise darauf, dass die gleichzeitige Verabreichung von Fosfomycin-Trometamol mit Nahrung die Absorption des Arzneimittels verringern kann. Die mittlere Serumeliminierungshalbwertszeit (t1/2) von Fosfomycin-Trometamol wird auf 5,7 h geschätzt. Fosfomycin wird nicht metabolisiert über glomeruläre Filtration im Urin ausgeschieden. Abhängig von Alter, Nüchternheit und Nierenfunktion können 11 bis 60 % des Arzneimittels innerhalb von 24 Stunden nach der Verabreichung im Urin gefunden werden. Insbesondere höheres Alter, Verabreichung mit einer Mahlzeit und eine sich verschlechternde Nierenfunktion führen zu einer langsameren Elimination über die Nieren. Fosfomycin überwindet die Blut-Hirn-Schranke, und eine Meningealentzündung erhöht seine Konzentration im Liquor. Fosfomycin dringt auch in kortikalen und spongiösen Knochen ein, und die Penetration korreliert mit den Plasmaspiegeln und dem Vorhandensein von Entzündungen.
Literatur

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT02654496 Completed
Obesity
North Dakota State University
January 2016 --
NCT01865812 Completed
Primary Biliary Cirrhosis
Intercept Pharmaceuticals
December 3 2013 Phase 2
NCT00596427 Completed
Diabetes
Carine Beysen|KineMed
November 2007 Not Applicable
NCT01589523 Completed
Bile Acid Synthesis Defect|Inborn Error of Bile Acid Metabolism|Inborn Error of Bile Acid Conjugation
Children''s Hospital Medical Center Cincinnati
February 2006 Phase 3

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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