Name: Capsazepine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8137
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Charge: Reinheit: 99.66%

99.66

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor ATPase GluR
Weitere TRP Channel Inhibitoren	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) SKF96365 AMG-517 GSK2193874 GSK1016790A HC-030031 EIPA (L593754) SB705498 HC-067047 ML-SI3

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
CHO	Function assay			Inhibition of capsaicin-induced [Ca2+] uptake by Rat Vanilloid receptor 1 (VR1) expressing CHO cells, Ki=0.52μM	12825950
CHO	Function assay			Inhibition of capsaicin-induced calcium uptake by transient receptor potential vanilloid type 1 expressed in CHO cells, IC50=0.42μM	15634002
CHO	Function assay			Antagonist activity towards rat TRPV1 expressed in CHO cells, Ki=0.52μM	15993063
CHO	Function assay			In vitro inhibition of [3H]RTX binding to rat TRPV1 expressed in CHO cells, Ki=1.3μM	15993063
HEK293	Function assay			Inhibition of 100 nM capsaicin effect on intracellular [Ca2+] concentration in HEK293 cells expressing human TRPV1, IC50=0.0562μM	16000002
CHO	Function assay			Antagonist activity for rat TRPV1 expressed in CHO cells, Ki=0.52μM	16005215
CHO	Function assay			In vitro binding affinity for rat TRPV1 expressed in CHO cells using [3H]-RTX, Ki=1.3μM	16005215
human TRPV1 expressing cells	Function assay			Inhibition of calcium influx evoked by capsaicin in human TRPV1 expressing cells by fluorescence assay, IC50=0.334μM	16420034
CHO	Function assay			Antagonist activity at rat TRPV1 expressed in CHO cells assessed as inhibition of calcium uptake, Ki=0.52μM	17035013
CHO	Function assay			Displacement of [3H]RTX from rat TRPV1 expressed in CHO cells, Ki=1.3μM	17035013
CHO	Function assay			Antagonist activity at human TRPV1 expressed in CHO cells assessed as blockade of capsaicin-induced receptor activation by aequorin based assay, IC50=0.039μM	17489570
CHO	Function assay			Antagonist activity at human TRPV1 expressed in CHO cells assessed as blockade of capsaicin-induced receptor activation by [45Ca2+] uptake assay, IC50=0.053μM	17489570
CHO	Function assay			Antagonist activity at human TRPV1 expressed in CHO cells assessed as blockade of acid-induced receptor activation by [45Ca2+] uptake assay, IC50=0.069μM	17489570
CHO	Function assay			Antagonist activity at rat TRPV1 expressed in CHO cells assessed as blockade of capsaicin-induced receptor activation by aequorin based assay, IC50=0.22μM	17489570
CHO	Function assay			Antagonist activity at human TRPV1 expressed in CHO cells assessed as blockade of acid-induced receptor activation by aequorin based assay, IC50=0.32μM	17489570
CHO	Function assay			Antagonist activity at rat TRPV1 expressed in CHO cells assessed as blockade of capsaicin-induced receptor activation by [45Ca2+] uptake assay, IC50=0.887μM	17489570
CHO	Function assay			Antagonist activity at rat TRPV1 receptor expressed in CHO cells assessed as calcium 45 uptake, Ki=0.52μM	18072720
CHO	Function assay			Displacement of [3H]RTX from rat TRPV1 receptor expressed in CHO cells, Ki=1.3μM	18072720
HEK293	Function assay			Antagonist activity at human TRPV1 expressed in tetracycline-stimulated HEK293 cells assessed as inhibition of capsaicin-induced intracellular calcium levels by fluorimetric assay, EC50=2.51189μM	20381363
HEK293T	Function assay			Antagonist activity at human brain TRPV1 expressed in HEK293T cells assessed as inhibition of CAP-induced intracellular Ca2+ influx by fluorescence-based assay, IC50=0.15μM	24484240
HEK293T	Function assay	10 uM		Antagonist activity at human brain TRPV1 expressed in HEK293T cells assessed as inhibition of proton-induced intracellular Ca2+ influx at 10 uM by fluorescence-based assay	24484240
HEK T-REx cells	Function assay	>50 uM		Antagonist at TRPM8 isolated from mouse dorsal root ganglion cells expressed in HEK T-REx cells assessed as inhibition of icilin-induced intracellular Ca2+ influx at >50 uM by fluorescence-based assay	24484240
HEK293T	Function assay	100 uM		Antagonist activity at human brain TRPV1 expressed in HEK293T cells assessed as inhibition of proton-induced intracellular Ca2+ influx at 100 uM by fluorescence-based assay	24484240
T-REx HEK cells	Function assay		3 mins	Antagonist activity against human TRPV1 expressed in T-REx HEK cells assessed as inhibition of capsaicin-induced increase in intracellular Ca2+ accumulation pre-incubated for 3 mins prior to capsaicin stimulation by Fluo-4 AM dye based fluorescence assay, IC50=0.068μM	25052206
T-REx HEK cells	Function assay		3 mins	Antagonist activity against mouse TRPM8 expressed in T-REx HEK cells assessed as inhibition of cold-induced increase in intracellular Ca2+ accumulation pre-incubated for 3 mins prior to cold stimulation by Fluo-4 AM dye based fluorescence assay	25052206
HeLa	Antiproliferative assay		24 hrs	Antiproliferative activity against human HeLa cells after 24 hrs by cell titer 96 aqueous non-radioactive cell proliferation assay, IC50=30μM	30528162
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	376.90	Formel	C₁₉H₂₁ClN₂O₂S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	138977-28-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CC2=CC(=C(C=C2CN(C1)C(=S)NCCC3=CC=C(C=C3)Cl)O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL (198.99 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 75 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL (198.99 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 38 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.250mg/ml (3.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (13.27mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	TRPV1 Na,K-ATPase 12 μM(EC50)
In vitro	Capsazepine (CPZ) zeigt in einer Konzentration von 94,2 µg/ml (IC50-Konzentration dieser Verbindung) eine statistisch signifikante Hemmung des Osteoklastenwachstums und der Proliferation. Diese Verbindung wandelt die NKA in Na-ATPase um. Sie hemmt die K+-abhängige Aktivität, lässt aber die Na-ATPase in Verbindung mit dem Na+-Transport zu. CPZ hat keine Wirkung auf die in Abwesenheit von K+ gemessene Na-ATPase. Diese Chemikalie hemmt auch die Para-Nitrophenylphosphatase-Aktivität, wenn auch mit einer geringeren Affinität. Sie reduziert stark den Steady-State-EP-Spiegel, und die Na+-Affinität für die Phosphorylierung nahm nach der CPZ-Behandlung um das 3-fache ab. Zusammenfassend blockiert diese Verbindung einen Na+/K+-Zyklus in der NKA, lässt aber einen Na+-Zyklus intakt, wodurch die Transportstöchiometrie der Pumpe reduziert wird. Diese Chemikalie hemmt die Osteoklastenbildung und den Knochenabbau dosisabhängig in Knochenmark-Osteoblasten-Kokulturen und RANKL-generierten Osteoklastenkulturen. Sie unterdrückt auch die RANKL-induzierte IκB- und ERK1/2-Phosphorylierung und verursacht die Apoptose reifer Osteoklasten und hemmt auch die alkalische Phosphataseaktivität und die Knochenknotenbildung in Kalvarien-Osteoblastenkulturen.
In vivo	Eine Vorbehandlung mit Capsazepine verhindert den Anstieg des Atemwegswiderstands und verringert den Anstieg der Gewebedämpfung während der Endotoxämie. Diese Verbindung mildert auch Lungenschäden durch eine Reduzierung des kollabierten Bereichs des Lungenparenchyms, der durch Lipopolysaccharid (LPS) induziert wird.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27090778/ [2] https://www.wjrr.org/download_data/WJRR0206034.pdf376.90 [3] http://www.pnas.org/content/105/5/1757.full [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20096813/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Capsazepine TRP Channel Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 376.90

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

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