Name: AMG-517
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7115
Rating: 5 (12 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S711501 DMSO]86 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.99%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.99

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor ATPase GluR
Weitere TRP Channel Inhibitoren	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) SKF96365 GSK2193874 GSK1016790A HC-030031 Capsazepine EIPA (L593754) SB705498 HC-067047 ML-SI3

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	430.4	Formel	C₂₀H₁₃F₃N₄O₂S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	659730-32-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(=O)NC1=NC2=C(C=CC=C2S1)OC3=NC=NC(=C3)C4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 86 mg/mL (199.81 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10% Tween 80 Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	10.000mg/ml (23.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 10% Tween 80 clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Does not activate TRPV1 at concentrations ≤40 μM (measured by 45Ca²⁺ uptake into TRPV1-expressing cells), indicating that it is not a partial agonist.
Targets/IC₅₀/Ki	TRPV1 1 nM-2 nM
In vitro	AMG 517 hemmt den CAP- (500 nM), Säure- (pH 5,0) oder Wärme- (45 °C) induzierten ⁴⁵Ca²⁺-Einstrom in menschliche TRPV1-exprimierende CHO-Zellen mit IC50-Werten von 0,76 nM, 0,62 nM und 1,3 nM. AMG 517 blockiert Capsaicin-, Protonen- und Wärme-induzierte Einwärtsströme in TRPV1-exprimierenden Zellen in ähnlicher Weise. AMG 517 hemmt die native TRPV1-Aktivierung durch Capsaicin in Neuronen des dorsalen Wurzelganglions der Ratte mit einem IC50-Wert von 0,68 nM. AMG 517 ist ein kompetitiver Antagonist sowohl des Ratten- als auch des menschlichen TRPV1 mit Dissoziationskonstanten (Kb) von 4,2 bzw. 6,2 nM. AMG 517 ist ein hochselektiver TRPV1-Antagonist. Der IC50-Wert für AMG 517 beträgt >20 μM gegen 2-APB-aktiviertes TRPV2 und TRPV3, 4-αPDD-aktiviertes TRPV4, Allylisothiocyanat-aktiviertes TRPA1 und Icilin-aktiviertes TRPM8 in zellbasierten Assays, die Agonist-induzierte Erhöhungen des intrazellulären Kalziums in CHO-Zellen messen, die den entsprechenden TRP Channel rekombinant exprimieren.
In vivo	Die orale Verabreichung von AMG 517 führt zu einem dosisabhängigen Anstieg der Plasmakonzentrationen und zu einer dosisabhängigen Abnahme der Anzahl der durch Capsaicinbehandlung ausgelösten Zuckungen. Die minimal wirksame Dosis (MED), basierend auf einem statistisch signifikanten Unterschied in der Anzahl der Zuckungen zwischen der Vehikel- und der Capsaicin-verabreichten Gruppe, beträgt 0,3 mg/kg für AMG 517. Die entsprechenden Plasmakonzentrationen betragen 90 bis 100 ng/ml für AMG 517. AMG 517 (3 mg/kg) zeigt signifikante Reduktionen der Capsaicin-induzierten Zuckungen bis zu 24 Stunden nach der Dosierung. AMG 517 blockiert thermische Hyperalgesie im CFA-Schmerzmodell. AMG 517 löst Hyperthermie bei Nagetieren, Hunden und Affen aus, nicht aber bei TRPV1-Knockout-Mäusen. Interessanterweise wird die durch TRPV1-selektive Antagonisten hervorgerufene Hyperthermie nach wiederholter Dosierung dieser Antagonisten an Ratten, Hunden und Affen abgeschwächt, und TRPV1-Knockout-Mäuse zeigen keine Beeinträchtigung der Thermoregulation.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17652633/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18337008/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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AMG-517 TRP Channel Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 430.4