nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S4005
| Verwandte Ziele | HDAC Caspase Proteasome Secretase HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease |
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| Weitere MMP Inhibitoren | Ilomastat (GM6001) Marimastat (BB-2516) Batimastat (BB-94) SB-3CT T-5224 Nobiletin MMP-9-IN-1 NSC 405020 1, 10-Phenanthroline monohydrate JNJ0966 |
| Molekulargewicht | 480.9 | Formel | C22H24N2O8.HCl |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 10592-13-9 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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In vitro |
DMSO
: 96 mg/mL
(199.62 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
MMP
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| In vitro |
Doxycycline (50 μM) hemmt die Degradation von Typ-II-Kollagen vollständig, nicht aber die von Typ-I-Kollagen in rheumatoiden synovialen Fibroblasten und Endothelzellen. Doxycycline (50 μM) regulierte die MMP-8-Induktion sowohl auf mRNA- als auch auf Proteinebene in rheumatoiden synovialen Fibroblasten und Endothelzellen herunter. Doxycycline hemmt nicht nur die Aktivität von MMP-8 und MMP-9 (Gelatinase B), sondern auch die Synthese von MMPs in menschlichen Endothelzellen. Doxycycline (50 μM) hemmt die Phorbol-12-Myristat-13-Acetat (PMA)-vermittelte Induktion von MMP-8 und MMP-9 vollständig, gemessen durch Western Blot und Gelatin-Zymographie. Doxycycline hemmt den LPS-induzierten IL-1beta-Anstieg der mRNA- und Proteinmengen im Hornhautepithel und reguliert die Expression des entzündungshemmenden IL-1 RA-Proteins in menschlichem kultiviertem Hornhautepithel hoch. Doxycycline reduziert den Steady-State-Spiegel des zellulären ICE-Proteins, beeinflusst jedoch nicht den Spiegel der ICE-Transkripte. Doxycycline verringert die IL-1beta-Bioaktivität in den Überständen von LPS-behandelten Hornhautepithelkulturen signifikant.
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| In vivo |
Doxycycline (25 mg/Tag) verhindert die strukturelle Verschlechterung des Aortenelastins, ohne den Zustrom von Entzündungszellen bei Wistar-Ratten zu verringern. Doxycycline (25 mg/Tag) unterdrückt die erhöhte Produktion von 92 kD Gelatinase in der Aortenwand von Wistar-Ratten signifikant. Doxycycline reduziert die Aktivität der Matrixmetalloproteinase (MMP)-2 und MMP-9 in der Arterienwand und hemmt die Migration von glatten Muskelzellen von der Media zur Intima um 77 % 4 Tage nach Ballondilatationsverletzung bei Ratten. Doxycycline reduziert die Replikation von glatten Muskelzellen in der Intima bei Ratten.
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Literatur |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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