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ELR-510444 Microtubule Associated Inhibitor

Name: ELR-510444
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3725
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S3725

ELR-510444 ist ein neuartiger Mikrotubuli-Disruptor mit potenziellen antivasculären Wirkungen und in vivo Antitumorwirksamkeit, der einen Verlust zellulärer Mikrotubuli und die Bildung aberranter mitotischer Spindeln verursacht und zu mitotischem Arrest und Apoptose von Krebszellen führt.

ELR-510444 Microtubule Associated Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 368.47

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Qualitätskontrolle

Charge: S372501 DMSO]73 mg/mL]false]Ethanol]24 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 98.64%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

98.64

Verwandte Ziele	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Weitere Microtubule Associated Inhibitoren	Nocodazole MMAF Patupilone (Epothilone B) Lexibulin (CYT997) CW069 Combretastatin A4 Epothilone A ABT-751 (E7010) TAI-1 Cucurbitacin B

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	368.47	Formel	C₁₉H₁₆N₂O₂S₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1233948-35-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=C(C=CC(=C2)C3=CC=C(S3)C#N)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 73 mg/mL (198.11 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 24 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Microtubule
In vitro	ELR510444 weist eine potente Mikrotubuli-störende Aktivität auf, die einen Verlust zellulärer Mikrotubuli und die Bildung aberranter mitotischer Spindeln verursacht und zu mitotischem Arrest und Apoptose von Krebszellen führt. ELR510444 hemmt die Zellproliferation potent mit einem IC(50)-Wert von 30,9 nM in MDA-MB-231-Zellen, hemmt die Rate und das Ausmaß der Zusammenlagerung von gereinigtem Tubulin und verdrängt Colchicin aus Tubulin, was darauf hindeutet, dass der Wirkstoff direkt mit Tubulin an der Colchicin-Bindungsstelle interagiert. ELR510444 ist kein Substrat für den P-Glykoprotein-Arzneimitteltransporter und behält die Aktivität in βIII-Tubulin-überexprimierenden Zelllinien bei, was darauf hindeutet, dass es beide klinisch relevanten Mechanismen der Arzneimittelresistenz gegen diese Klasse von Wirkstoffen umgeht.
In vivo	ELR510444 zeigt eine potente Antitumoraktivität im MDA-MB-231 Xenograft-Modell. Eine niedrige Konzentration von ELR510444 (30 nM) verändert schnell die Form von Endothelzellen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21148249/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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