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EN4 Myc Inhibitor

Name: EN4
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9807
Rating: 5 (4 reviews)

Kat.-Nr.S9807

EN4, ein kovalenter Ligand, der Cystein 171 (C171) von MYC angreift, ist selektiv für c-MYC gegenüber N-MYC und L-MYC. Diese Verbindung hemmt die transkriptionelle Aktivität von MYC, reguliert MYC-Ziele herunter und beeinträchtigt die Tumorgenese.

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 416.47

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Qualitätskontrolle

Charge: S980701 DMSO]83 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 98.82%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

98.82

Verwandte Ziele	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Weitere Myc Inhibitoren	MYCi975 10058-F4 10074-G5 MYCi361 Mycro 3 APTO-253 ML327 MYCMI-6 BTYNB Cpd. 37

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	416.47	Formel	C₂₅H₂₄N₂O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1197824-15-9	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCOC1=CC=C(OC2=C(NC(=O)C3=CC=C(CNC(=O)C=C)C=C3)C=CC=C2)C=C1

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 83 mg/mL (199.29 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.150mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.510mg/ml (1.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	MYC
In vitro	EN4 zielt direkt auf MYC in Zellen ab, reduziert die thermische Stabilität von MYC und MAX, hemmt die transkriptionelle Aktivität von MYC, reguliert multiple transkriptionelle MYC-Ziele herunter und beeinträchtigt die Tumorgenese. Diese Verbindung hemmt die Proliferation von 231MFP-Brustkrebszellen dosis- und zeitabhängig signifikant. Es beeinträchtigt das Überleben von MYC-transformierten Brustdrüsenepithelzellen MCF10A, nicht aber von parentalen MCF10A-Zellen, die nicht von MYC abhängig sind.
In vivo	Eine EN4-Behandlung, die nach Etablierung eines 231MFP-Brusttumor-Xenografts in immundefizienten Mäusen eingeleitet wurde, schwächt auch das Tumorwachstum in vivo signifikant ab.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32966806/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04820361	Recruiting	Pain Neuropathic	Albina Nowak MD\|Swiss National Science Foundation\|University of Zurich	July 7 2022	Not Applicable
NCT05521737	Recruiting	Electroacupuncture\|Acupuncture\|Diabetic Polyneuropathy\|Diabetic Peripheral Neuropathy\|Diabetic Peripheral Neuropathic Pain\|Nerve Conduction	Instituto Mexicano del Seguro Social\|National Polytechnic Institute Mexico\|Instituto Nacional de Salud Publica Mexico\|Escuela Superior de Medicina Instituto Politécnico Nacional\|Escuela Nacional de Medicina y Homeopatía Instituto Politécnico Nacional\|Universidad Nacional Autonoma de Mexico\|Facultad de Estudios Superiores Iztacala Universidad Nacional Autónoma de Mexico\|Facultad de Estudios Superiores Zaragoza Universidad Nacional Autónoma de Mexico\|Facultad de Medicina UNAM	November 1 2021	Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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