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MYCi361 Myc Inhibitor

Kat.-Nr.S8905

MYCi361 ist ein MYC-Inhibitor, der MYC in Zellen bindet, MYC/MAX-Dimere stört und die MYC-gesteuerte Genexpression beeinträchtigt. Diese Verbindung bindet an MYC mit einem Kd von 3,2 μM. Sie unterdrückt das In-vivo-Tumorwachstum, erhöht die Infiltration von Immunzellen in den Tumor, reguliert PD-L1 auf Tumoren hoch und sensibilisiert Tumoren für die Anti-PD1-Immuntherapie.
MYCi361 Myc Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 594.86

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Qualitätskontrolle

Charge: S890501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]14 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.91%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datenblatt
99.91

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 594.86 Formel

C26H16ClF9N2O2

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 2289690-31-7 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme NUCC-0196361 Smiles CN1C(=CC(=N1)C(F)(F)F)C2=C(C(=C(C=C2)OCC3=CC=C(C=C3)Cl)C4=CC(=CC(=C4)C(F)(F)F)C(F)(F)F)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (168.1 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
MYC
(Cell-free assay)
3.2 μM(Kd)
In vitro

MYCi361 bindet MYC in Zellen, stört MYC/MAX-Dimere und beeinträchtigt die MYC-gesteuerte Genexpression. Diese Verbindung verstärkt die MYC-Phosphorylierung an Threonin-58, wodurch der proteasom-vermittelte MYC-Abbau erhöht wird.

In vivo

MYCi361 unterdrückt das In-vivo-Tumorwachstum bei Mäusen, erhöht die Infiltration von Immunzellen in den Tumor, reguliert PD-L1 auf Tumoren hoch und sensibilisiert Tumoren für die Anti-PD1-Immuntherapie.

Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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