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Exatecan Topoisomerase Inhibitor

Name: Exatecan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E5775
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.: E5775

Exatecan (DX-8951) ist ein wasserlösliches Derivat von Camptothecin. Es wirkt als Inhibitor der DNA Topoisomerase I mit einem IC50-Wert von 1,906 μM. Es zeigt potente Antitumorwirkungen und löst nach der Behandlung in menschlichen Bauchspeicheldrüsenkrebszellen den apoptotischen Zelltod aus.

Exatecan Topoisomerase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 435.45

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: E577501 DMSO]21 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.78%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.78

Verwandte Ziele	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Weitere Topoisomerase Inhibitoren	Camptothecin (CPT) Betulinic acid (S)-10-Hydroxycamptothecin Beta-Lapachone Ellagic acid Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Hydroxy Camptothecine Cu(II)-Elesclomol 7-Ethylcamptothecin

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	435.45	Formel	C₂₄H₂₂FN₃O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	171335-80-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 21 mg/mL (48.22 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.050mg/ml (2.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.250mg/ml (0.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	topoisomerase I 1.906 μM
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9330608/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-06-02)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT07454642	RECRUITING	Vulvar Adenocarcinoma; PDAC - Pancreatic Ductal Adenocarcinoma; Gastric Adenocarcinoma; GEJ Adenocarcinoma; Cervical Adenocarcinoma; Cervical Adenosquamous Carcinoma; Small Cell Carcinoma of Lung; Colorectal Cancer; Hormone Receptor Positive Breast Carcinoma	Avacta Life Sciences Ltd	2026-03-31	PHASE1
NCT07360314	RECRUITING	Advanced Solid Tumors	EMD Serono Research & Development Institute, Inc.	2026-02-13	PHASE1
NCT06730100	WITHDRAWN	Metastatic Mismatch Repair Proficient Colorectal Carcinoma; Refractory Mismatch Repair Proficient Colorectal Carcinoma; Stage IV Colorectal Cancer AJCC v8	National Cancer Institute (NCI)	2026-02-17	PHASE2
NCT05691517	RECRUITING	Advanced Malignant Solid Neoplasm; Metastatic Malignant Solid Neoplasm	National Cancer Institute (NCI)	2024-06-12	PHASE1
NCT00055939	COMPLETED	Sarcoma	Daiichi Sankyo	2003-01	PHASE2
NCT00055952	COMPLETED	Sarcoma	Daiichi Sankyo	2003-01	PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):