Name: Flumequine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3181
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S318101 DMSO]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.62%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.62

Verwandte Ziele	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Weitere Topoisomerase Inhibitoren	Camptothecin (CPT) Betulinic acid Beta-Lapachone (S)-10-Hydroxycamptothecin Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Cu(II)-Elesclomol Hydroxy Camptothecine Rubitecan

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	261.25	Formel	C₁₄H₁₂FNO₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	42835-25-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	R-802			Smiles	CC1CCC2=C3N1C=C(C(=O)C3=CC(=C2)F)C(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 3 mg/mL (11.48 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Topo II 15 μM
In vitro	Flumequine hemmt die eukaryotische Topoisomerase II, die für die Doppelstrang-DNA-Bruchreaktion verantwortlich ist, sowie die bakterielle Gyrase. Die hemmenden Wirkungen dieser Verbindung auf die Topoisomerase II sind im Vergleich zum Einfluss auf die bakterielle Gyrase hoch. Sie hat eine minimale Hemmkonzentration (MHK) im Bereich von 0,06 μg/mL bis 32 μg/mL in 12 klinischen A. salmonicida-Isolaten. Diese Chemikalie zeigt hohe E(max)-Werte von 16 für die resistentesten Isolate, was auf einen wichtigen Beitrag des Efflux zum Resistenzphänotyp hinweist. Akkumulationsexperimente bestätigen, dass hohe E(max)-Werte mit einem viel geringeren Akkumulationsniveau verbunden sind.
In vivo	Flumequine (4000 ppm, orale Diät) induziert dosisabhängige DNA Damage in Magen, Dickdarm und Harnblase erwachsener Mäuse nach 3 Stunden, aber nicht nach 24 Stunden nach der Verabreichung. Diese Verbindung zeigt eine Bioverfügbarkeit von 44,7% nach oraler Verabreichung von medikiertem Futter bei atlantischem Lachs. Sie führt zu Verteilungsvolumina im Steady State von 3,5 L/kg, einer Eliminationshalbwertszeit (t _1/2) von 22,8 Stunden und einer Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve (AUC) von 140 μg×Stunden/mL nach intravenöser Verabreichung bei atlantischem Lachs. Diese Chemikalie (100 mg/L) reduziert die mittlere Länge von Wurzel, Hypokotyl, Keimblatt und die mittlere Anzahl der Sekundärwurzeln bei der Wasserpflanze Lythrum salicaria L. Die Verbindung (10 mg/kg, oral) führt zu Verteilungsvolumina im Steady-State (Vss) von 2,41 L/kg (Kabeljau) und 2,15 L/kg (Lippfisch) nach intravenöser Verabreichung. Die Gesamt-Körper-Clearances (Cl) betragen 0,024 L/h.kg (Kabeljau) und 0,14 L/h.kg (Lippfisch) und die Eliminationshalbwertszeiten (t1/2 λ z) werden nach Verabreichung dieser Verbindung (10 mg/kg, oral) mit 75 Stunden (Kabeljau) und 31 Stunden (Lippfisch) berechnet. Die oralen Bioverfügbarkeiten (F) werden nach oraler Verabreichung dieser Chemikalie mit 65% (Kabeljau) und 41% (Lippfisch) berechnet.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12377980/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15314197/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7625789/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10705552/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11110104/

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Flumequine Topoisomerase Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 261.25