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Griseofulvin Microtubule Associated Inhibitor

Name: Griseofulvin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4071
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S4071

Griseofulvin, ein Produkt einiger Stämme des Schimmelpilzes Penicillium griseofulvumam, kann die Zellmitose hemmen, indem es die Funktion der Mikrotubuli stört.

Griseofulvin Microtubule Associated Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 352.77

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Qualitätskontrolle

Charge: S407101 DMSO]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.31%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.31

Verwandte Ziele	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Weitere Microtubule Associated Inhibitoren	Nocodazole MMAF Patupilone (Epothilone B) Lexibulin (CYT997) CW069 Combretastatin A4 Epothilone A ABT-751 (E7010) TAI-1 Cucurbitacin B

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	352.77	Formel	C₁₇H₁₇ClO₆	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	126-07-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1CC(=O)C=C(C12C(=O)C3=C(O2)C(=C(C=C3OC)OC)Cl)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 50 mg/mL (141.73 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Microtubules
In vitro	Griseofulvin ist wirksam gegen Dermatophyten verschiedener Arten der Gattungen Microsporum, Trichophyton und Epidermophyton. Andere Pilze wie Scopulariopsis brevicaulis und Hendersomula toruloidea sind unempfindlich. Diese Verbindung hat wenig oder keine Wirkung gegen Hefen und Bakterien. Die minimale Hemmkonzentration dieser in vitro gegen verschiedene Dermatophyten getesteten Chemikalie liegt zwischen 0,14 und 0,6 μg/mL. Der Haupteffekt dieser Verbindung auf die Zellmitose ist die Desorganisation der Spindel-Mikrotubuli. Sie ist auch in der Lage, strukturelle Chromosomenaberrationen in Säugetierzellen zu induzieren. Diese Verbindung hemmt die Viabilität menschlicher Kolon-Adenokarzinomzellen COLO 205 und HT 29, Hepatomzellen Hep G2 und Hep 3B, Leukämiezellen HL 60 und normaler Keratinozyten (#76 KhGH) mit IC50-Werten von ~1 und ~5 μM, 5 und 5 μM, 1 μM bzw. 50 μM nach 30-stündiger Inkubation. Es (20 μM) induziert eine ausgeprägte Bildung abnormaler mitotischer Spindeln mit mono-, bi- und tripolaren Spindeln unterschiedlicher Länge in HT 29-Zellen und verursacht einen G2/M-Zellzyklusarrest nach 24 Stunden durch Erhöhung der Cyclin B1/cdc2-Kinaseaktivität und Herunterregulierung der myt-1-Proteinexpression. Diese Chemikalie kann die Apoptose von HT 29-Zellen über die Caspase3-Aktivierung, die Bcl-2-Hyperphosphorylierung und die Hemmung der normalen Funktion von Bcl-2 in Verbindung mit Bax induzieren.
In vivo	Griseofulvin zeigt in vivo eine potente Antiinfektionsaktivität. Die minimale wirksame Dosis dieser Verbindung, täglich per os verabreicht, beträgt 250 mg/kg (6 Tage) bei Mäusen mit einer Hautinfektion von Trichophyton quinckeanum und 25 mg/kg (12 Tage) bei Meerschweinchen mit einer Hautinfektion von Trichophyton mentagrophytes. Diese Verbindung (50 mg/kg) kann das Wachstum von COLO 205-Tumorxenografts unterdrücken. Die Behandlung mit dieser Chemikalie und Nocodazol (5 mg/kg) zusammen erhöht die Wirksamkeit von Nocodazol signifikant und führt zur Einstellung des Tumorwachstums.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3277037/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11169965/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21131551/

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Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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