Name: PR-619
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7130
Rating: 5 (64 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.76%

99.76

Verwandte Ziele	Proteasome E1 Activating E3 Ligase p97 SUMO E2 conjugating
Weitere DUB Inhibitoren	P5091 IU1 P22077 b-AP15 ML323 LDN-57444 VLX1570 TCID EOAI3402143 ML364

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	223.28	Formel	C₇H₅N₅S₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	2645-32-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=C(C(=NC(=C1SC#N)N)N)SC#N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 3 mg/mL (13.43 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 45 mg/mL (201.54 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 45 mg/mL (201.54 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 4 mg/mL (17.91 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	JOSD2 (Cell-free assay) 1.17 μM(EC50) SENP6 core (Cell-free assay) 2.37 μM(EC50) UCH-L3 (Cell-free assay) 2.95 μM(EC50) USP4 (Cell-free assay) 3.93 μM(EC50) USP8 (Cell-free assay) 4.90 μM(EC50) DEN1 (Cell-free assay) 4.98 μM(EC50) USP20 (Cell-free assay) 5.10 μM(EC50) USP28 (Cell-free assay) 6.24 μM(EC50) USP7 (Cell-free assay) 6.86 μM(EC50) USP2 core (Cell-free assay) 7.20 μM(EC50) USP15 (Cell-free assay) 8.23 μM(EC50) USP5 (Cell-free assay) 8.61 μM(EC50) USP47 (Cell-free assay) 8.87 μM(EC50) UCH-L5 (Cell-free assay) 9.26 μM(EC50) UCH-L1 (Cell-free assay) 12.8 μM(EC50) Plpro (Cell-free assay) 14.2 μM(EC50) PLA2 (Cell-free assay) >50 μM(EC50) Calpain 1 (Cell-free assay) >50 μM(EC50) CT-L (Cell-free assay) >50 μM(EC50) Cathepsin D (Cell-free assay) >50 μM(EC50) MMP13 (Cell-free assay) >50 μM(EC50) Trypsin (Cell-free assay) >50 μM(EC50)
In vitro	PR-619 ist ein zellgängiger Pyridinamin-Klasse-Breitspektrum-DUB-Inhibitor, dessen bekannte Ziele ATXN3, BAP1, JOSD2, OTUD5, UCH-L1, UCH-L3, UCH-L5/UCH37, USP1, 2, 4, 5, 7, 8, 9X, 10, 14, 15, 16, 19, 20, 22, 24, 28, 47, 48, VCIP135, YOD1, sowie die deISGylase PLpro, deNEDDylase DEN1 und deSUMOlyase SENP6 umfassen. Diese Verbindung erhöht die Gesamtprotein-Polyubiquitinierung in HEK293T-Zellen dosis- und zeitabhängig (20 bis 150 μM, 0,5 bis 20 h). Die Behandlung mit dieser Chemikalie führt zu einer Hochregulierung von sowohl K⁴⁸- als auch K⁶³-verknüpften PolyUb-Ketten. Sie induziert den HCT116-Zelltod mit EC50-Werten von 6,3 μM.
Kinase-Assay	Ub-PLA₂-Assay
Kinase-Assay	Rekombinante Enzyme in 20 mM Tris-HCl, pH 8,0, 2 mM CaCl₂ und 2 mM β-Mercaptoethanol (DUB assay buffer) werden 30 Minuten lang in einer 96-Well-Platte mit Einzeldosen oder Dosisbereichen von PR-619 oder P22077 vorinkubiert, bevor Ub-PLA₂ und NBD C6-HPC hinzugefügt werden. Die Freisetzung eines fluoreszierenden Produkts innerhalb des linearen Bereichs des Assays wird bei Raumtemperatur mit einem Fluoreszenzplattenlesegerät überwacht. Vehikel (2%(v/v) DMSO) und 10 mM N-Ethylmaleimid werden als Kontrollen eingeschlossen. Wenn eine ≥60%ige Hemmung beobachtet wird, werden die EC50-Werte unter Verwendung einer sigmoidalen Dosis-Wirkungs-Gleichung bestimmt.
In vivo	PR-619 verstärkt die Antitumorwirkung auf UC-Xenotransplantate von Nacktmäusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22118674/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31627336/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	FOXM1		30865895

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PR-619 DUB Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 223.28

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Technischer Support