Name: IU1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7134
Rating: 5 (24 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.86%

99.86

Verwandte Ziele	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
Weitere DUB Inhibitoren	PR-619 P5091 P22077 b-AP15 ML323 LDN-57444 VLX1570 TCID EOAI3402143 ML364

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
HEK293T	Function assay	30 uM	2 hrs		Inhibition of deubiquitinase in HEK293T cells expressing N-terminal HA-tagged ubiquitin assessed as stabilization of HMW-Ub proteins at 30 uM after 2 hrs by Western blot analysis	30528168
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	300.37	Formel	C₁₈H₂₁FN₂O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	314245-33-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(N1C2=CC=C(C=C2)F)C)C(=O)CN3CCCC3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 60 mg/mL (199.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

Ethanol : 60 mg/mL

DMSO : 6 mg/mL (19.97 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.000mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	USP14 (cell-free assay) 4.7 μM
In vitro	IU1 bindet spezifisch an die aktivierte Form von USP14. Diese Verbindung kann USP14 potenziell hemmen, indem sie dessen Andocken am Proteasom verhindert, wobei sie wenig oder keine Aktivität gegenüber 8 anderen DUBs, IsoT, UCH37, BAP1, UCH-L1, UCH-L3, USP15, USP2, USP7 zeigt. Die USP14-Hemmung wird bei Zugabe dieser Chemikalie schnell etabliert und bei deren Entfernung schnell rückgängig gemacht. Sie hemmt die von USP14 induzierte Kettenkürzung und verringert die elektrophoretische Mobilität von Ub-CCNB-Spezies. Diese Verbindung verstärkt den proteasomalen Abbau von Ub-CCNB in Gegenwart von USP14. Sie fördert den Abbau von Tau und verbraucht TDP-43, ATXN3 und das Gliafaserprotein (GFAP) in proteotoxischen Mechanismen.
Kinase-Assay	Hochdurchsatz-Screening
Kinase-Assay	Das Screening wird in der ICCB-Longwood Screening-Einrichtung durchgeführt. 10 μL rekombinantes USP14-Protein werden mithilfe eines Wellmate-Plattenspenders doppelt in jede Vertiefung der 384-Well-Low-Volume-Platte gegeben. 33,3 nL der Verbindung aus der Bibliothek werden mithilfe eines Seiko-Pin-Transfer-Robotersystems in die Vertiefungen überführt, gefolgt von einer Präinkubation von etwa 30 min. Die letzten beiden Spalten jeder Platte werden für positive und negative Kontrollen des Assays verwendet. Um die Enzymreaktion einzuleiten, werden 10 μL VS-Proteasom plus Ub-AMC-Mischung mithilfe eines Wellmate-Spenders zu jeder Vertiefung gegeben. Die Proben werden dann weitere 45 min inkubiert. Die Ub-AMC-Hydrolyse wird bei Ex355/Em460 mit einem Envision-Plattenleser gemessen. Die Endkonzentrationen von USP14, VS-Proteasom und Ub-AMC betragen 15 nM, 1 nM bzw. 0,8 μM. Die Endkonzentration der Testverbindung beträgt ungefähr 17 μM. Enzyme und Substrate werden in Ub-AMC-Assaypuffer (50 mM Tris-HCl (pH 7,5), 1 mM EDTA, 1 mM ATP, 5 mM MgCl₂, 1 mM DTT und 1 mg/ml Ovalbumin) hergestellt.
Literatur	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2939003/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

IU1 DUB Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 300.37