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Levobetaxolol HCl Adrenergic Receptor Antagonist

Name: Levobetaxolol HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4085
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S4085

Levobetaxolol (AL 1577A, (S)-Betaxololhydrochlorid) zeigt eine höhere Affinität an klonierten menschlichen β1- und β2-Rezeptoren mit K_i-Werten von 0,76 nM bzw. 32,6 nM.

Levobetaxolol HCl Adrenergic Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 343.89

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Qualitätskontrolle

Charge: S408501 DMSO]69 mg/mL]false]Water]69 mg/mL]false]Ethanol]69 mg/mL]false Reinheit: 99.53%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.53

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR
Weitere Adrenergic Receptor Inhibitoren	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	343.89	Formel	C₁₈H₂₉NO₃.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	116209-55-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	AL 1577A,(S)-Betaxolol hydrochloride			Smiles	CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)CCOCC2CC2)O.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 69 mg/mL (200.64 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 69 mg/mL

Ethanol : 69 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	An estimated 89-fold more β1-selective vs. β2.
Targets/IC₅₀/Ki	β1-adrenergic receptor 0.76 nM(Ki) β2-adrenergic receptor 32.6 nM(Ki)
In vitro	Levobetaxolol antagonisiert potent funktionelle Aktivitäten an klonierten humanen β1- und β2-Rezeptoren sowie an Meerschweinchen-Vorhof-β1-, Tracheal-β2- und Ratten-Kolon-β3-Rezeptoren mit IC50-Werten von 33,2 nM, 2970 nM bzw. 709 nM. Levobetaxolol (Ki = 16,4 nM) ist potenter als Dextrobetaxolol (Ki = 2,97 μM) bei der Hemmung der Isoproterenol-induzierten cAMP-Produktion in menschlichen unpigmentierten Ziliarepithelzellen. Levobetaxolol (topisch angewendet) hat gezeigt, dass es in ausreichenden Mengen den hinteren Bereich des Auges erreicht, um retinale Ganglienzellen vor verschiedenen Arten von Schädigungen zu schützen. Levobetaxolol verdrängt [³H]-Nitrendipin für den L-Typ-spannungsabhängigen Kalziumkanalrezeptor mit einer IC50 von 29,5 μM in der Rattenrinde. Levobetaxolol reduziert den NMDA-stimulierten 45Ca²⁺-Einstrom um 47,3 %. Levobetaxolol (topisch angewendet) reduziert die b-Wellen-Amplitude, die durch Ischämie/Reperfusion verursacht wird.
In vivo	Levobetaxolol (150 mg/Auge) ist potenter als Dextrobetaxolol und senkt den Augeninnendruck bei wachen, okulär hypertensiven Javaneraffen um 25,9 %. Levobetaxolol (20 mg/kg) schützt die Netzhautfunktion signifikant und führt zu einer signifikant dickeren RPE- und äußeren nuklearen Schicht in einem photisch induzierten Retinopathie-Rattenmodell. Levobetaxolol (20 mg/kg) führt zu einer 10-fachen Hochregulation von bFGF und einer zweifachen Hochregulation der CNTF-mRNA-Spiegel, trophische Faktoren, die gezeigt haben, dass sie die Netzhautdegeneration bei einer Reihe von Arten hemmen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11572462/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15036567/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12076088/

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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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