nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S5023
| Verwandte Ziele | Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
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| Weitere Adrenergic Receptor Inhibitoren | ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate |
| Molekulargewicht | 309.40 | Formel | C17H27NO4 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 42200-33-9 | -- | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | Corgard, Solgol, Anabet, SQ11725 | Smiles | CC(C)(C)NCC(COC1=CC=CC2=C1CC(C(C2)O)O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 61 mg/mL
(197.15 mM)
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
β-adrenergic receptor
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| In vitro |
Nadolol ist ein neuer Beta-Adrenozeptor-Blocker ohne intrinsische sympathomimetische Wirkung und mit einer extrem langen Plasmahalbwertszeit. Diese Verbindung antagonisiert Isoproterenol-induzierte Tachykardie und Ouabain-induzierte Arrhythmien bei Katzen, antagonisiert koronare Arterienligatur-induziertes Kammerflimmern und unterdrückt ventrikuläre ektopische Aktivität während vagaler Stimulation bei Hunden.
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| In vivo |
In mehreren experimentellen Modellen (Mischlingskatzen und Mischlingshunde) ist Nadolol wirksam gegen Herzrhythmusstörungen. Diese antiarrhythmische Aktivität scheint mit der Blockade des β-adrenergen Rezeptors zusammenzuhängen, einer Wirkung, die die Fähigkeit von Katecholaminen antagonisieren würde, Arrhythmien durch Veränderung der kardialen Automatie und Leitfähigkeit zu induzieren. Es ist auch wirksam bei der Verhinderung von Kammerflimmern, das durch Ligatur der linken vorderen absteigenden Koronararterie induziert wird. Es wurde gezeigt, dass diese Verbindung bei Tieren eine Halbwertszeit von 4 bis 5 Stunden hat. Es blockiert die neuromuskuläre Übertragung an der Verbindung von Vagus und Herz nicht. Darüber hinaus unterdrückt diese Chemikalie die Erregbarkeit des Herzens nicht, wie das Fehlen eines Effekts auf die diastolische Schwelle im intakten Herzen des Hundes zeigt. Es wird schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und ist bemerkenswert gut verträglich, wenn es in extrem großen Dosen verabreicht wird.
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Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01010308 | Completed | Infantile Hemangioma |
The Hospital for Sick Children |
November 2009 | Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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