nur für Forschungszwecke

Palonosetron HCl 5-HT Receptor Antagonist

Name: Palonosetron HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3050
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S3050

Palonosetron HCl (RS 25259, RS 25259 197) ist ein 5-HT3-Antagonist, der zur Vorbeugung und Behandlung von chemotherapieinduzierter Übelkeit und Erbrechen eingesetzt wird.

Palonosetron HCl 5-HT Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 332.87

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	332.87	Formel	C₁₉H₂₄N₂O.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	135729-62-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	RS 25259, RS 25259 197			Smiles	C1CC2CN(C(=O)C3=CC=CC(=C23)C1)C4CN5CCC4CC5.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 67 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Water : 66 mg/mL

DMSO : 15 mg/mL (45.06 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT3
In vitro	Palonosetron ist ein hochwirksamer, selektiver 5-HT3 Receptor-Antagonist der zweiten Generation mit einer 5-HT3 Receptor-Bindungsaffinität, die ~100-fach höher ist als bei anderen 5-HT3 Receptor-Antagonisten (pKi 10,5 im Vergleich zu 8,91 für Granisetron, 8,81 für Tropisetron, 8,39 für Ondansetron, 7,6 für Dolasetron). Palonosetron hat außerdem eine verlängerte Plasmaeliminierungs-Halbwertszeit von ~40 h, was deutlich länger ist als bei anderen seiner Klasse (Ondansetron, 4 h; Tropisetron, 7,3 h; Dolasetron, 7,5 h; Ranisetron, 8,9 h).
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7773546/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14504060/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04486157	Completed	Healthy	HK inno.N Corporation	March 18 2021	Phase 1
NCT04466046	Completed	Postoperative Nausea and Vomiting	Daegu Catholic University Medical Center	September 4 2019	--
NCT03148704	Unknown status	Palonosetron	Cttq	March 8 2017	--
NCT00982995	Terminated	Nausea\|Vomiting\|Terminally Ill	University of Michigan Rogel Cancer Center	November 2010	Phase 2
NCT01074697	Completed	Nausea\|Vomiting\|Genital Neoplasms Female	Odense University Hospital\|Helsinn Healthcare SA	April 2010	Phase 3

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):