Name: PF-06651600 (Ritlecitinib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8538
Rating: 5 (5 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	EGFR STAT Pim
Weitere JAK Inhibitoren	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	285.34	Formel	C₁₅H₁₉N₅O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1792180-81-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1CCC(CN1C(=O)C=C)NC2=NC=NC3=C2C=CN3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 57 mg/mL (199.76 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 46 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 57 mg/mL (199.76 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 57 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	10.000mg/ml (35.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (17.52mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	JAK3 (Cell-free assay) 33.1 nM
In vitro	Ritlecitinib (PF-06651600) ist ein neu entdeckter potenter JAK3-selektiver Inhibitor, der die γc-Zytokin-Signalübertragung, die sowohl von JAK1 als auch von JAK3 abhängt, hochwirksam hemmt. In vitro hemmt es die Differenzierung und Funktion von Th1- und Th17-Zellen. In totalen Lymphozyten im menschlichen Vollblut hemmt diese Verbindung die Phosphorylierung von STAT5, die durch IL-2, IL-4, IL-7 und IL-15 ausgelöst wird, mit IC50-Werten von 244, 340, 407 bzw. 266 nM, und es hemmt die Phosphorylierung von STAT3, die durch IL-21 ausgelöst wird, mit einer IC50 von 355 nM.
In vivo	Ritlecitinib (PF-06651600) reduziert die Krankheitspathologie bei rattenspezifischer adjuvansinduzierter Arthritis sowie in Mausmodellen der experimentellen autoimmunen Enzephalomyelitis in vivo. Diese Verbindung weist geeignete pharmakokinetische und pharmakodynamische Eigenschaften für präklinische und klinische Bewertungen auf. Für die menschliche Pharmakokinetik werden ungefähre Werte für die Blutclearance von 5,6 mL/min/kg, ein Verteilungsvolumen im Steady State von 1,3 L/kg, eine orale Bioverfügbarkeit von 90 % und eine systemische Halbwertszeit von 2 h vorausgesagt.
Literatur	[1] https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acschembio.6b00677

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04390776	Completed	Healthy Participants	Pfizer	September 28 2020	Phase 1
NCT04266509	Completed	Healthy Volunteers	Pfizer	June 25 2020	Phase 1
NCT04037865	Terminated	Renal Impairment	Pfizer	August 19 2019	Phase 1
NCT04016077	Completed	Hepatic Impairment\|Healthy Participants	Pfizer	July 19 2019	Phase 1
NCT04004663	Completed	Healthy Volunteers	Pfizer	July 15 2019	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PF-06651600 (Ritlecitinib) JAK3-Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 285.34