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Brepocitinib (PF-06700841) JAK Inhibitor

Name: Brepocitinib (PF-06700841)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8804
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S8804

Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) ist ein potenter Inhibitor von Tyk2 und Jak1 mit IC50-Werten von 23 nM, 17 nM und 77 nM für Tyk2, Jak1 bzw. Jak2. Es besitzt eine geeignete In-Familien-Selektivität gegenüber JAK2 und JAK3.

Brepocitinib (PF-06700841) JAK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 389.40

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Qualitätskontrolle

Charge: S880401 DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]78 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 98.10%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

98.10

Verwandte Ziele	EGFR STAT Pim
Weitere JAK Inhibitoren	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	389.40	Formel	C₁₈H₂₁F₂N₇O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1883299-62-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	PF-841			Smiles	CN1C=C(C=N1)NC2=NC=CC(=N2)N3CC4CCC(C3)N4C(=O)C5CC5(F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 78 mg/mL (200.3 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.900mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 78 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.970mg/ml (2.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	JAK1 (Cell-free assay) 17 nM Tyk2 (Cell-free assay) 23 nM JAK2 (Cell-free assay) 77 nM
In vivo	Die Pharmakokinetik von PF-06700841 wird an Sprague−Dawley-Ratten nach intravenöser und oraler Verabreichung (1 bzw. 3 mg/kg) des Tosylatsalzes untersucht, wobei die Verbindung eine Plasmaclearance von 31 ml/min/kg, ein Verteilungsvolumen von 2,0 l/kg und eine orale Bioverfügbarkeit von 83 % aufweist. Nach der oralen Dosis von 3 mg/kg beträgt die Cmax 774 ng/ml und die AUC∞ 1340 ng·h/ml. Die hohe orale Bioverfügbarkeit weist auf eine hohe Absorption aus dem Darm hin, was mit seinen In-vitro-Eigenschaften der passiven Permeabilität und der hohen Löslichkeit übereinstimmt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30113844/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05076006	Completed	Cicatricial Alopecia	Emma Guttman\|Pfizer\|Icahn School of Medicine at Mount Sinai	May 19 2021	Phase 2
NCT04260464	Completed	Healthy Volunteer\|Renal Impairment	Pfizer	July 3 2020	Phase 1
NCT04090047	Completed	Heathy Participants	Pfizer	September 24 2019	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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