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PROTAC SGK3 degrader-1 SGK Inhibitor

Name: PROTAC SGK3 degrader-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9672
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S9672

PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) ist ein PROTAC-Konjugat des 308-R SGK-Inhibitors mit dem VH032 VHL-Bindungsliganden, das auf die Degradation von SGK3 (Serum/Glucocorticoid Regulated Kinase Family Member 3) abzielt.

PROTAC SGK3 degrader-1 SGK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 1157.38

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.78%

99.78

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere SGK Inhibitoren	GSK650394 EMD638683

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	1157.38	Formel	C₅₇H₇₃FN₁₀O₁₁S₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2381320-35-8	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	SGK3-PROTAC1			Smiles	CC1=CC=C(F)C(=C1)[S](=O)(=O)NC2=CC=C(C=C2)C3=NC4=C(C=N[NH]4)C(=N3)OCC5CN(CCCCCCOCCOCCOCC(=O)NC(C(=O)N6CC(O)CC6C(=O)NCC7=CC=C(C=C7)C8=C(C)N=CS8)C(C)(C)C)CCO5

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (86.4 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (86.4 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	SGK3
In vitro	SGK3-PROTAC1 (0,3 μM) induziert eine 50%ige Degradation des endogenen SGK3 innerhalb von 2 h, wobei eine maximale 80%ige Degradation innerhalb von 8 h beobachtet wird, begleitet von einem Verlust der Phosphorylierung von NDRG1, einem SGK3-Substrat. Niedrige Dosen von SGK3-PROTAC1 (0,1−0,3 μM) stellen die Empfindlichkeit von SGK3-abhängigen ZR-75-1- und CAMA-1-Brustkrebszellen gegenüber Akt- und PI3K-Inhibitoren wieder her, während das cis-Epimer-Analogon, das nicht an die VHL E3-Ligase binden kann, keine Auswirkung hat. SGK3-PROTAC1 unterdrückt die Proliferation von ZR-75-1- und CAMA-1-Krebszelllinien, die mit einem PI3K-Inhibitor behandelt wurden, effektiver, als dies mit einem herkömmlichen SGK-Isoform-Inhibitor erreicht werden könnte.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31461270/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):