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R-7050 TNF-alpha Antagonist

Kat.-Nr.S6643

R-7050 ist ein zellgängiger TNF-α-Rezeptor-Antagonist und 2,3-fach selektiver für TNF-α-vermittelte Signalgebung als für die durch IL-1β gesteuerte.
R-7050 TNF-alpha Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 380.77

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.55%
99.55

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 380.77 Formel

C16H8ClF3N4S

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 303997-35-5 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles C1=CC=C(C=C1)SC2=NC3=C(C=C(C=C3)Cl)N4C2=NN=C4C(F)(F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 9 mg/mL (23.63 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
TNF-α
0.63 μM(EC50)
IL-1β
1.45 μM(EC50)
In vitro

Diese Verbindung weist eine klare Selektivität gegenüber TNFα und in geringerem Maße gegenüber dem LPA-Rezeptor auf, der zu einer GPCR-Klasse gehört, im Vergleich zu IL-1β, Tyrosinkinase oder Fas-Rezeptorsystemen.

In vivo

R-7050 mindert neurovaskuläre Verletzungen nach intrazerebraler Blutung (ICH) bei Mäusen. Bis zu 2 Stunden nach der Verletzung verabreicht, reduzierte diese Verbindung die Öffnung der Blut-Hirn-Schranke und die Ödembildung 24 Stunden nach ICH signifikant. Die neurologischen Ergebnisse verbesserten sich ebenfalls in den ersten drei Tagen nach der Verletzung. Im Gegensatz dazu reduzierte es das Hämatomvolumen nicht.

Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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