Name: Rasagiline Mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2102
Rating: 5 (3 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S210201 DMSO]53 mg/mL]false]Water]53 mg/mL]false]Ethanol]53 mg/mL]false Reinheit: 99.85%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.85

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere MAO Inhibitoren	Moclobemide (Ro 111163) Sennoside A Paeonol Isatin Hypericin J147 Amezinium (methylsulfate) Xanthoangelol Norharmane Myristicin

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	267.34	Formel	C₁₂H₁₃N.CH₄O₃S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	161735-79-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	TVP-1012,(R)-AGN1135 mesylate,TVP1012 mesylate			Smiles	CS(=O)(=O)O.C#CCNC1CCC2=CC=CC=C12

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 53 mg/mL (198.24 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 53 mg/mL

Ethanol : 53 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	30.000mg/ml (112.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	MAO-B 4.43 nM MAO-A 412 nM
In vitro	Rasagiline hemmt MAO Typ B und Typ A im Rattenhirn mit einer IC50 von 4,43 nM bzw. 412 nM. Rasagiline ist drei- bis fünfzehnmal potenter als Selegilin bei der Hemmung von MAO-B im Rattenhirn und in der Leber in vivo bei akuter und chronischer Verabreichung, hat aber in vitro eine ähnliche Potenz. Rasagiline verhindert die nukleäre Akkumulation von GAPDH, die durch N-Methyl(R)salsolinol in SH-SY5Y-Zellen induziert wird. Rasagiline verhindert den Kollaps von ΔΨm und den darauf folgenden apoptotischen Prozess, was darauf hindeutet, dass Mitochondrien das Überleben und den Tod der Zellen bestimmen können. Rasagiline hat potente antiapoptotische und neuroprotektive Aktivitäten als Reaktion auf den Entzug von Serum und NGF in teilweise neuronal differenzierten PC12-Zellen und verhindert den Abfall des mitochondrialen Membranpotentials, den ersten Schritt des Zelltods. Rasagiline wird zu seinem Hauptmetaboliten Aminoindan Metabolized, Selegilin führt zu L-Methamphetamin. Rasagiline aktiviert den PKC-MAP-Kinase-Signalweg direkt durch eine konzentrations- und zeitabhängige Phosphorylierung von p42 und p44 MAP kinase.
In vivo	Rasagiline ex vivo hemmt MAO im Gehirn und in der Leber mit einer ED50 von 4,43 nM bzw. 412 nM. Rasagiline (0,2 mg/kg und 1 mg/kg) beschleunigt die Wiederherstellung der Motorfunktion und des räumlichen Gedächtnisses und reduziert das Hirnödem bei Mäusen um etwa 40-50%.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11159700/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11520893/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11462801/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16028105/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10082192/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04841798	Completed	Major Depressive Disorder\|Treatment Resistant Depression	Centre for Addiction and Mental Health	April 15 2021	Not Applicable
NCT01879241	Completed	Amyotrophic Lateral Sclerosis	University of Ulm	June 2013	Phase 2
NCT01652313	Completed	Parkinson''s Disease	H. Lundbeck A/S	May 2012	Phase 1
NCT01736891	Completed	Parkinson´s Disease	Chongqing Fortune Pharmaceutical Co. Ltd.\|Beijing Bionovo Medicine Development Co. Ltd.	November 2011	Phase 3
NCT01178047	Terminated	Parkinson''s Disease	University of Zurich\|H. Lundbeck A/S	September 2011	Phase 4
NCT01055379	Completed	Depressive Symptoms\|Parkinson''s Disease	Lundbeck Italia S.p.A.\|Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.	March 2010	Phase 4

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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Rasagiline Mesylate MAO Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 267.34