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Rasagiline MAO Inhibitor

Name: Rasagiline
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5795
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S5795

Rasagiline (TVP-1012) ist ein neuartiger selektiver und irreversibler MAO-B-Propargylamin-Inhibitor mit In-vitro-IC50-Werten von 4,43 nM für MAO-B bzw. 412 nM für MAO-A.

Rasagiline MAO Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 171.24

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Qualitätskontrolle

Charge: S579501 DMSO]34 mg/mL]false]Ethanol]34 mg/mL]false]Water]4 mg/mL]false Reinheit: 99.89%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.89

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere MAO Inhibitoren	Moclobemide (Ro 111163) Sennoside A Paeonol Isatin Hypericin J147 Amezinium (methylsulfate) Xanthoangelol Norharmane Myristicin

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	171.24	Formel	C₁₂H₁₃N	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	136236-51-6	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	TVP-1012			Smiles	C#CCNC1CCC2=CC=CC=C12

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 34 mg/mL (198.55 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : 4 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	MAO-B 4.43 nM MAO-A 412 nM
In vitro	Rasagiline ist ein hochselektiver und potenter Propargylamin-Inhibitor der Monoaminoxidase (MAO) Typ B. Wie andere ähnliche Propargylamin-Inhibitoren bindet diese Verbindung kovalent an den N5-Stickstoff des Flavinrests von MAO, was zu einer irreversiblen Inaktivierung des Enzyms führt. Es besitzt einen ähnlichen Grad an Selektivität wie Selegilin für die Hemmung von MAO-B im Vergleich zu MAO-A in Rattenleber- und Hirngewebe sowohl in vivo als auch in vitro. Beide Inhibitoren hemmen die A-Form des Enzyms bei höheren Dosen.
In vivo	Rasagiline wird nach oraler Verabreichung gut resorbiert und überwindet leicht die BBB. Die orale Bioverfügbarkeit dieser Verbindung beträgt 35 %, sie erreicht Tmax nach 0,5-1 Stunden und ihre Halbwertszeit beträgt 1,5-3,5 Stunden. Sie zeigt eine lineare Absorption bei Dosen von 1-10 mg/Tag. Diese Verbindung wird extensiv hepatisch metabolisiert, hauptsächlich durch Cytochrom P450 Typ 1A2 (CYP1A2). Die Plasmalbuminbindung wird als 60 %-70 % angesehen.
Literatur	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2386362/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3721659/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04841798	Completed	Major Depressive Disorder\|Treatment Resistant Depression	Centre for Addiction and Mental Health	April 15 2021	Not Applicable
NCT01879241	Completed	Amyotrophic Lateral Sclerosis	University of Ulm	June 2013	Phase 2
NCT01652313	Completed	Parkinson''s Disease	H. Lundbeck A/S	May 2012	Phase 1
NCT01736891	Completed	Parkinson´s Disease	Chongqing Fortune Pharmaceutical Co. Ltd.\|Beijing Bionovo Medicine Development Co. Ltd.	November 2011	Phase 3
NCT01178047	Terminated	Parkinson''s Disease	University of Zurich\|H. Lundbeck A/S	September 2011	Phase 4
NCT01055379	Completed	Depressive Symptoms\|Parkinson''s Disease	Lundbeck Italia S.p.A.\|Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.	March 2010	Phase 4

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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