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Safinamide MAO Inhibitor

Name: Safinamide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5357
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S5357

Safinamide (EMD-1195686, PNU-15774E) ist ein oral aktiver, selektiver, reversibler Monoaminoxidase-B-Inhibitor mit sowohl dopaminergen als auch nicht-dopaminergen (glutamatergen) Eigenschaften. Der IC50-Wert dieser Verbindung für MAO-B beträgt 98 nM.

Safinamide MAO Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 302.34

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Qualitätskontrolle

Charge: S535701 DMSO]60 mg/mL]false]]]false]]]false Reinheit: 99.98%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.98

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere MAO Inhibitoren	Moclobemide (Ro 111163) Sennoside A Paeonol Isatin Hypericin J147 Amezinium (methylsulfate) Xanthoangelol Norharmane Myristicin

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	302.34	Formel	C₁₇H₁₉FN₂O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	133865-89-1	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	EMD-1195686, PNU-15774E			Smiles	CC(C(=O)N)NCC1=CC=C(C=C1)OCC2=CC(=CC=C2)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 60 mg/mL (198.45 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.000mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	MAO-B (Microsomal) 16.7 nM(Ki)
In vitro	Der Antiparkinson-Mechanismus von Safinamide beruht auf der reversiblen Hemmung der selektiven MAO-B, wodurch der Abbau von Dopamin reduziert wird. Es hemmt die Glutamatfreisetzung und die Dopaminwiederaufnahme im Gehirn. Diese Verbindung blockiert auch Natrium- und Kalziumkanäle.
In vivo	Safinamide wird schnell absorbiert, mit einer Bioverfügbarkeit von 95 % und einer nachgewiesenen Zeit bis zur maximalen Plasmakonzentration von 1,8-2,8 Stunden. Es zeigt eine ausgedehnte extravaskuläre Verteilung mit einem Verteilungsvolumen von ungefähr 165 L. Diese Verbindung unterliegt keinem signifikanten First-Pass-Metabolism und wird durch Amidase-Enzyme zu Safinamide-Säure und anderen Metaboliten vermittelt. Es wird durch Cytochrom P450 (CYP) 3A4-Isoenzyme vermittelt. Es ist zu 88 % bis 90 % an Plasmaproteine gebunden und wird hauptsächlich über die Nieren (ungefähr 76 %) in Form seiner Metaboliten eliminiert, mit einer Eliminationshalbwertszeit von 20 bis 30 Stunden. Etwa 1,5 % dieser Chemikalie wird im Kot ausgeschieden. Es zeigt eine lineare Pharmakokinetik nach oraler Verabreichung von 50 mg bis 300 mg (dem Dreifachen der empfohlenen maximalen Tagesdosis) mit einem Steady State, der innerhalb von fünf bis sechs Tagen erreicht wird.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25600407/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29018297/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03887221	Completed	Healthy	Zambon SpA	June 21 2021	Phase 1
NCT03968744	Recruiting	Idiopathic Parkinson''s Disease (at Later Stage)	Alain Kaelin\|Clinical Trial Unit Ente Ospedaliero Cantonale\|Ente Ospedaliero Cantonale Bellinzona	February 18 2019	Phase 4
NCT01374113	Completed	Renal Impairment	Newron Pharmaceuticals SPA	June 2011	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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