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SBI-797812 NAMPT Aktivator

Name: SBI-797812
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8980
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S8980

SBI-797812 ist ein NAMPT-Aktivator, der strukturell aktiven, ortsgerichteten NAMPT-Inhibitoren ähnelt und die Bindung dieser Inhibitoren an NAMPT blockiert. Diese Verbindung verwandelt NAMPT in einen "Superkatalysator", der Nicotinamidmononukleotid effizienter erzeugt.

SBI-797812 NAMPT Aktivator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 402.47

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Qualitätskontrolle

Charge: S898001 DMSO]80 mg/mL]false]Ethanol]2.5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.12%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.12

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere NAMPT Inhibitoren	OT-82 GMX1778 Padnarsertib (KPT-9274, ATG-019) STF-118804 P7C3 GNE-617

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	402.47	Formel	C₁₉H₂₂N₄O₄S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2237268-08-3	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CC2CN(CC1O2)S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)NCC4=CC=NC=C4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 80 mg/mL (198.77 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2.5 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.000mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.660mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	NAMPT
In vitro	SBI-797812 verschiebt das NAMPT-Reaktionsgleichgewicht in Richtung der Nicotinamidmononukleotidbildung, erhöht die NAMPT-Affinität für ATP, stabilisiert phosphoryliertes NAMPT an His247, fördert den Verbrauch des Pyrophosphat-Nebenprodukts und dämpft die Rückkopplungshemmung durch NAD+. Die Behandlung kultivierter Zellen mit dieser Verbindung erhöht das intrazelluläre Nicotinamidmononukleotid und NAD+.
In vivo	Die Plasmakonzentrationen von SBI-797812 nach oraler Verabreichung sind niedrig. Höhere Plasmaspiegel dieser Verbindung werden nach i.p.-Gabe beobachtet. Die Wirksamkeit dieser Chemikalie gegen Maus-NAMPT wird untersucht. Die scheinbare Affinität (EC50) dieses Agens für Maus-NAMPT ist etwa 8-fach geringer als für menschliches NAMPT, während die maximale Faltaktivierung durch diese Verbindung zwischen Maus- und menschlichem NAMPT vergleichbar ist. Die Verabreichung dieser Chemikalie an Mäuse erhöht den Leber-NAD+.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31324777/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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